Действие лекарственных средств зависит от многих условий. С одной стороны, от химических, физических, физико-химических свойств самого лекарства, дозы, лекарственной формы и т. п. С другой стороны, эффект зависит от самого организма, его возраста, массы тела, пола, индивидуальной чувствительности, функционального состояния органов и систем. Важное значение в формировании фармакотерапевтического эффекта играет окружающая среда (температура, влажность и т. п.), а также биоритмы.

Химическое строение. Важное значение для фармакологического действия лекарственного вещества имеет его химическое строение. Вещества, близкие по химическому строению, обладают как правило, сходными фармакологическими свойствами. Например, различные производные барбитуровой кислоты (барбитураты) вызывают угнетение центральной нервной системы и применяются в качестве снотворных и наркотических средств. Иногда сходные по структуре вещества обладают различными фармакологическими свойствами (например, препараты мужских и женских половых гормонов), а в раде случаев одинаковое действие присуще веществам различного химического строения (например, морфин и промедол).

Выявление зависимости действия лекарственных веществ от их структуры имеет чрезвычайно важное значение для целенаправленного синтеза новых лекарственных препаратов.

Синтез многих фармакологических препаратов был осуществлен путем подражания химической структуре известных ранее лекарственных веществ растительного происхождения. Например, подражая структуре кокаина, удалось синтезировать ряд его заменителей, а изучение структуры морфина позволило создать современные синтетические болеутоляющие средства.

В ряде случаев фармакологическая активность веществ зависит не только от характера и последовательности атомов, но и от пространственного расположения атомов в молекуле относительно друг друга, т. е. от пространственной изомерии (стереоизомерии) молекул. Различают три вида стереоизомерии: оптическую, геометрическую и конформационную.

Для взаимодействия фармакологического вещества с рецептором клеточной мембраны особенно важно пространственное соответствие между функциональными группами молекулы вещества и функциональными группами макромолекул циторецептора. Это явление называют комплементарностью. Чем больше ком-плементарность, тем большим сродством обладает лекарственное вещество к соответствующим циторецепторам и тем большей может быть фармакологическая активность вещества. Это подтверждается различиями в активности стереоизомеров. Так, по влиянию на артериальное давление левовращающий адреналин значительно активнее правовращающего адреналина. Эти соединения отличаются между собой только пространственным расположением структурных элементов молекулы, что оказалось решающим для их взаимодействия с адренорецепторами.

Действие лекарственных веществ может зависеть от их физических и физико-химических свойств: растворимости в воде, жирах, степени электролитической диссоциации, летучести, степени измельчения и т. д.

Нерастворимые вещества не оказывают резорбтивного действия на организм, потому что не всасываются в кровь. Например, сульфат бария (нерастворимое соединение), принятый внутрь в виде бариевой кашицы, не оказывает резорбтивного действия на организм и применяется в медицине только в качестве контрастного вещества для рентгеновских исследований желудочно-кишечного тракта. Однако растворимая соль бария, например хлорид бария, хорошо всасывается слизистой оболочкой желудочно-кишечного тракта и может вызвать тяжелое отравление. В этой связи хлорид бария и другие растворимые соли бария применять в лечебной практике категорически запрещается.

Лекарственная форма рассматривается как сложный комплекс взаимосвязанных компонентов, совокупно влияющих на эффективность лекарственного вещества.

На рубеже 50—60-х годов прошлого столетия возникло новое направление в фармации — биофармация, изучающая влияние лекарственной формы и технологии приготовления лекарств на их биологическое действие. Вопросы биофармации подробно рассматриваются в учебнике по технологии лекарств.

Окружающая среда. В повседневной фармакотерапевтической практике пока еще недостаточно внимания уделяется влиянию окружающей среды на развитие фармакологического эффекта. Тем не менее, в ряде случаев эта взаимосвязь может привести к крайне нежелательным последствиям. Например, назначение атропина в жаркую погоду может способствовать перегреву организма и спровоцировать тепловой удар в результате резкого угнетения потоотделения.

В организме человека и теплокровных животных при значительных отклонениях температуры окружающей среды от зоны комфорта включается ряд защитных реакций, создающих новый фон для действия лекарственных веществ. Поэтому в период акклиматизации человека к новым условиям окружающей среды реакция организма на тот или иной лекарственный препарат может существенно изменяться.

Чувствительность организма к лекарственным веществам может изменяться под влиянием магнитного поля. С возрастанием энергии и продолжительности действия магнитных полей увеличивается реакция организма на лекарственные вещества.

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!