К числу таких препаратов относятся пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др. Эти препараты одни типы опиоидных рецепторов стимулируют (агонистическое действие), другие — блокируют (антагонистическое действие). Так, наНри-мер, пентазоцин является агонистом 5- и к-рецепторов и антагонистом ц-рецепторов. В отличие от морфина он не вызывает эйфорию (может вызвать дисфорию). Поэтому относительно невелик риск развития лекарственной зависимости.
Буторфанол по фармакологическим свойствам сходен с пентазоцином. Он является агонистом к-рецепторов и антагонистом ц-рецепторов в связи с чем не оказывает выраженного эйфорического действия.
Бупренорфин является частичным антагонистом 5-рецепторов и агонистом ц- и к-рецепторов. По анальгетической активности превосходит морфин в 20—30 раз. Наркогенный потенциал сравнительно низкий. Абстиненция менее тягостна, чем у морфина.
Универсальными антагонистами всех типов опиоидных рецепторов являются налоксон и налтрексон.
Их применяют при отравлении опиоидными анальгетиками.
Трамадол можно отнести к анальгетикам смешанного механизма действия. Он взаимодействует с опиоидными рецепторами и уменьшает нейрональный захват серотонина и норадреналина. Наркогенный потенциал у трамадола значительно меньше, чем у морфина.
- Log in to post comments