В опытах на кошках определяют дозу, вызывающую остановку сердца в течение 35—55 мин при внутривенной медленной инфузии препарата. В этом случае активность препарата выражается в кошачьих единицах действия (КЕД). При стандартизации сердечных гликозидов на кошках также пользуются сравнением со стандартным препаратом.

Сердечные гликозиды, содержащиеся в различных растениях, обладают значительным сходством по своим главным фармакологическим свойствам. Основные отли чия касаются скорости наступления, силы и продолжительности действия.

Сердечные гликознды, усиливая сокращения миокарда, увеличивая ударный н минутный объем крови и ускоряя кровоток, улучшают кровообращение во всех органах и тканях. В результате этого уменьшается венозный застой, исчезает отек, восстанавливается функция внутренних органов. Нормализуется функция ЦНС, улучшается сон, одновременно уменьшается одышка, исчезает сннюшность.

Главным показанием к применению сердечных глико-зидов является сердечная недостаточность. Недостаточность (ослабление) сократительных свойств сердечной мышцы часто развивается на почве порока клапанного аппарата сердца, нарушения коронарного (собственно сердечного) кровообращения, а также при резких нарушениях сердечного ритма. Ослабление сердечной деятельности может наблюдаться также и при различных инфекционных заболеваниях.

Растения, содержащие сердечные гликозиды. широко распространены в природе: они встречаются во всех частях мира. Известно около .45 ботанических родов, в которых обнаружены гликозиды. из них около 20 произрастают в нашей стране. Сердечные гликозиды получают из листьев наперстянки и олеандра, коры обвойника, семян строфанта и джута, травы горицвета, желтушника и Ландыша, корневищ и корней кендыря кононлевого.

Сердечные гликозиды из разных растительных источников близки по химическому строению и характеру действия на сердечную мышцу.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая—2 мл (60 капель), суточная—6 мл (180 капель); под кожу: разовая — 2 мл, суточная—6 мл.

Формы выпуска: ампулы по 1 и 2 мл для инъекций; флаконы для приема внутрь по 10 и 30 мл.

Хранение: список Б. Флаконы для применения внутрь изготавливают из оранжевого стекла, для инъекций—в защищенном от сиета месте.

Камфора (Camphora)

Аиалептики рефлекторного действия. Препараты этой группы непосредственного возбуждающего действия на дыхательный и сосудодвигательный центры не оказывают. Они раздражают каротидные клубочки, расположенные в общей сонной артерии, и от этих клубочков возбуждение передается по чувствительным нервам в дыхательный центр.

Лобелин — алкалоид, получаемый синтетическим путем или из растения лобелия одутлая (Lobelia inflata). Природный алкалоид—левовращающий, синтетический — рацемическое соединение, действующее в 2 раза слабее.

Кордиамин хорошо растворяется в воде и легко всасывается при различных путях введения.

По фармакологическим свойствам препарат сходен с коразолом.

В медицинской практике кордиамин, так же как коразол, применяется для улучшения кровообращения и дыхания, при состояниях угнетения дыхательного и сосудодви-гагельного центров, в частности при отравлении веществами, угнетающими ЦНС. Однако нужно иметь в виду, что возбуждающее действие кордиамина проявляется при ма лых дозах препарата; при увеличении дозы можно наблюдать противоположный эффект — угнетение нервной системы.

Хранение: список Б.

Имизин (1т12шит)

Синонимы: мелипрамин. 1гшргаттит.

Формы выпуска: ампулы по 2 мл 1.25% раствора: дражи-роваиные таблетки по 0.025 г.

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Амитриптилии (Ату^рМуНпит)

Синоним: триптизол.

Формы выпуска: таблетки по 0.025 г: ампулы по 2 мл 1 % раствора.

Хранение: список Б.

Аналептнкн

Из этой группы лекарственных средств используется ниаламид.

Ниаламид назначают внутрь в таблетках. Терапевтический эффект проявляется обычно через 7—14 дней.

Обычно препарат хорошо переносится. Нельзя комбинировать ниаламид с трициклическими антидепрессантами, резерпином.

Трициклические антидепрессанты. Особенность этой группы препаратов заключается в седативном (успокаивающем) действии, поэтому их иногда называют тимолепти-ками (греч. Шушов—душа, крЮв—нежный). К этой группе относятся ими зин и амитриптилин.

При повторном применении фенамина к нему может развиться пристрастие (наркомания). Фенамин выделяется из организма преимущественно ночками (около 50%), причем выделение однократно принятой дозы происходит медленно, примерно в течение 2 сут.

При отравлении фенамином наблюдается возбуждение ЦНС: бессонница, повышенная подвижность, болтливость, спутанность сознания. Отмечаются также тошнота, рвота, понос. Помощь при отравлении заключается главным образом в назначении средств, угнетающих ЦНС (барбитуратов).

пути ввг.дг.ния лвкАРСтт:нных стидсгв

1! ОРГАНИЗМ

Для осуществления действия лекарственных веществ на организм необходимо, чтобы это вещество взаимодействовало с определенными клетками, тканями, органами. Имеются различные пути введения лекарственных средств. Различают энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя пищеварительный тракт) пути введения лекарственных средств.

В зависимости от пути введения лекарственные средства используются в разных лекарственных формах.

Температура тела под влиянием кофеина повышается на I —1.5° С. Основной обмен (поглощение организмом кислорода и выделение углекислоты), особенно при больших дозах, также повышается на 10—20%.

Кофеин оказывает также действие на функцию скелет ных ........ Пол влиянием кофеина сокращения мышц становятся более сильными, скорость сокращения возрастает.

Водный раствор (pH 6,0—7,5) стерилизуют при 100° С в течение 30 мни.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая—1 г, суточная— 3 г; внутримышечно и в веиу: разовая—1 г, суточная —

2 г.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,5 г, ампулы по 1 и 2 мл 50% раствора.

Хранение: список Б, в хорошо укупоренных байках оранжевого стекла в Защищенном от света месте.

Бутадиен (Butadionum)

Синоним: Phenylbutazonum.

Белый или со слегка желтоватым оттенком порошок. Очень мало растворим в воде; растворим в растворе едкого натра.

Индометацин противопоказан при язвенной болезни, заболеваниях пищевода, бронхиальной астме, эпилепсии, паркинсонизме, психических заболеваниях; у женщин—во время беременности и лактации.

Частота и степень отрицательного действия зависит от вводимых доз, лекарственной формы препарата и других причин. Нежелательные явления в большинстве случаев проходят при уменьшении дозы препарата, изменении схемы лечения или полной его отмене.

Производные анилина—фенацетин, парацетамол. Эти соединения отличаются плохой растворимостью в воде и назначаются внутрь. Фенацетин и парацетамол в желудочно-кишечном тракте всасываются почти полностью. Максимальная концентрация фенацетина в плазме определяется через 1 -2 ч, парацетамола—несколько раньше. Оба препарата легко проникают в ткани, однако фенацетин с трудом проходит через гематоэнцефаличе-ский барьер и в несколько большем количестве накапливается в печени, в то время как парацетамол равномерно распределяется в жидких средах.

Салицилаты ускоряют выведение мочевой кислоты из организма, а также обладают желчегонным действием, понижают свертываемость крови, угнетают фибринолити-ческую активность плазмы и удлиняют протромбиновое время.

Противовоспалительное действие ненаркотических анальгетиков связано, во-первых, с угнетением образования медиаторов воспаления и, во-вторых, с уменьшением проницаемости стенок кровеносных сосудов. В результате уменьшается выход жидкой части плазмы крови в окружающие ткани и уменьшается отек.

Жаропонижающее действие этих лекарственных средств развивается в результате увеличения теплоотдачи за счет расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения.

Кодеин (Codeinum)

Алкалоид, содержащийся в опии, получают также полусинте-тическим путем.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая—0,05 г, суточная — 0,2 г. Детям моложе 2 лет кодеин не назначают.

Формы выпуска: порошок н таблетки по 0,015 г.

Кодеина фосфат (Codeini phisphas)

Синоним: Codeinum phosphoricum.

Содержит около 80% кодеина-осиования. Назначают детям старше 6 мес по 0,002—0,01 г на прием в зависимости от возраста. Взрослым практически назначают в тех же дозах, что и кодеин (основание).

Синтетический аналог морфина—этилморфина гидрохлорид по характеру действия на организм близок к кодеину, но более активен. Так же как и кодеин, он используется в качестве противокашлевого средства. Кроме того, диоиин оказывает местное анестезирующее действие на слизистые оболочки и применяется в виде глазных капель как болеутоляющее, рассасывающее средство при воспалительных процессах роговицы и радужки глаза.

Острое отравление морфином развивается главным образом при передозировке. При отравлении резко угнетается дыхание в результате прямого торможения дыхательного центра. Одновременно снижается артериальное давление, понижается температура тела.

При бессоннице, обусловленной болями, морфин, устраняя чувство боли, способствует наступлению сна, который, однако, отличается малой глубиной: больной при наличии внешних раздражений-легко пробуждается.

Морфин вызывает значительное сужение зрачка (ми-оз), что при отравлении им может служить диагностическим признаком. Миоз обусловлен возбуждением центров глазодвигательных нервов. Введение атропина препятствует развитию миоза.

В соответствии с этим все лекарственные средства делятся на этиотропные лекарственные средства, патогенетические лекарственные средства, симптоматические лекарственные средства, лекарственные средства обще-стимулирующего действия (неспецифической терапии), лекарственные средства заместительной терапии.

Болевая реакция может возникать как в здоровом, так и в больном организме. Боль сигнализирует о воздействии на организм чрезвычайного раздражителя, представляющего для него опасность. В ответ на раздражение афферентных нервов поверждающим агентом в организме возникает ряд защитных реакций (двигательные, например отдергивание конечностей, биохимические — усиленное освобождение адреналина, суживающего сосуды и повышающего свертывание крови). Болевой синдром сопровождает многие заболевания.

Препараты

Гексамидии (НехагшсКпит)

Синоним: Рпгшс1опит.

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде; малорастворим в спирте.

Высшие дозы для взрослых: разовая—0,75 г, суточная —

2 г.

Суточные дозы для детей: 3—6 лет — 0,25—0,75 г, 7—10 лет—0,5—1 г, 11 —16 лет—0,75—1,25 г. Курс лечения не менее 6 мес.

Форма выпуска: таблетки по 0,125 и 0,25 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Дифенин (01рЬешпит)

Синоним: РЬепу^тит.

В качестве противосудорожных применяются средства, обладающие свойством ослаблять процессы возбуждения или усиливать процессы торможения в ЦНС. К таковым относятся рассмотренные ранее препараты брома. снотворные средства — хлоралгидрат, фенобарбитал, а также магния сульфат, понижающие возбудимость двигательных центров.

Поэтому для лечения паркинсонизма следует или усилить дофаминергические влияния, или ослабить холи-нергические воздействия на подкорковые структуры, регулирующие мышечный тонус.

Леводопа, являясь биохимическим предшественником дофамина, повышает содержание дофамина в головном мозге (сам дофамин непригоден, так как практически не проникает в мозг через гематоэнцефалический барьер). Лечебный эффект при приеме препарата внутрь развивается постепенно — в течение 2—4 нед.

1 мл 0,5% и 1% раствора.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Галоперндол (Haloperidolum)

Синонимы: Haldol, Halophen.

Формы выпуска: таблетки по 0,0015 и 0,005 г; 0,2% раствор во флаконах для приема внутрь по 10 мл (10 капель содержат 1 мг галоперидола) и ампулы no 1 мл 0,5% раствора.

Дроперндол (Droperidolum)

Синонимы: Inapsin, Droleptan.

Форма выпуска: ампулы по 10 мл 0,25% раствора (по

2,5 мг в 1 мл).

Хранение: список Б.

Таламонал (Thalamonal)

Флуфеназин-деканоат — нейролептик пролонгированного действия, в организме депонируется и медленно всасывается в кровь, что обеспечивает действие в течение

2—3 нед.

Тиопроперазин отличается от аминазина слабо выраженным успокаивающим эффектом, но в десятки раз более сильно выраженным противорвотным действием.

Аминазин широко используется при ряде психических заболеваний, сопровождающихся возбуждением, галлюцинациями, страхом, агрессивностью, в частности при шизофрении, маниакальной форме циркулярного психоза, предстарческом (пресенильном) психозе, белой горячке (алкогольный психоз), а также при тошноте и рвоте различного происхождения, в том числе при неукротимой рвоте беременных, При морской и воздушной болезни.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,001 г; ампулы по 1 мл 0,25% раствора.

Хранение: список А. В сухом, прохладном, защищенном от света месте в хорошо укупоренной посуде.

Нейролептические средства, или нейролептики, относятся к психотропным (действующим на психику) средствам угнетающего типа действия.

В отличие от транквилизаторов нейролептики обладают способностью уменьшать или полностью устранять некоторые симптомы (например, бред, галлюцинации) психических болезней.