Практическое использование лекарств для фармакотерапии больных требует знаний не только общих принципов действия и свойств, присущих важнейшим группам лекарственных средств, этиологического или патогенетического обоснования их применения и ожидаемых эффектов, но также знаний особенностей фармакокинетики и фармакодинимики каждого индивидуального препарата. Это позволяет осуществлять выбор оптимального средства или их комбинаций соответственно клинической форме, стадии течения болезни и сопутствующей патологии для каждого конкретного больного, а также грамотно осуществлять подбор доз лекарственных веществ. Последнее требует знаний и умения использовать критерии (клинические, инструментальные, лабораторные), позволяющие оценивать терапевтическую эффективность лекарственных веществ, прогнозировать и своевременно корригировать их нежелательное действие.

Клиническая фармакология Том 2 стр.99

Ацебутолол назначают в суточной дозе 0,4-0,8; кратность назначения обычно составляет два приема. Максимальная суточная доза - 1,2.

Антагонисты кальция как антиангиналъные средства

Клиническая фармакология Том 2 стр.98

Метипроналол назначают в начальной дозе 0,01 (постепенно увеличивая ее на 0,01) до достижения максимального терапевтичес 180

кого эффекта. Для профилактики приступов стенокардии суточная доза обычно составляет 0,08, при необходимости 0,12 и более, которую принимают 2-3 раза в сутки.

Клиническая фармакология Том 2 стр.97

Вместе с тем, возможное нежелательное действие на коронарный кровоток практически исключает применение бета-адреноблокато-ров при стенокардии Принцметала, в основе которой лежит спазм коронарных артерий; в некоторых случаях это даже опасно.

Основным поводом для использования бета-адреноблокаторрв в качестве антиангинальных средств должна быть стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), т.к. в основе антиангинального -действия этих веществ лежит снижение потребности миокарда в кислороде в покое и при физической нагрузке.

Клиническая фармакология Том 2 стр.96

Бета—адреноблокаторы как антиангиналъные средства

Клиническая фармакология Том 2 стр.95

Изосорбид мононитрат (международное название

isosorbide mononitrate; таблетки по 0,01; 0,02 и 0,04; таблетки депо по 0,1; капсулы по 0,04; капсулы ретард по 0,05).

Фирменные названия: Isomonit, Imdur, IS 5 Мопо-ratiopharm, Monisid, Monisol, Mono Mack, Mono Mack Depot, Mononit, Monosan, Monocinque, Monocinque retard, Olicard, Pentacard, Sorbimon, Effox, Effox Long.

Клиническая фармакология Том 2 стр.94

Является органическим нитратом, что определяет сходство фар-макодинамических эффектов с таковыми при введении нитроглице рина.

В то же время необходимо отметить, что при длительном приеме (более двух месяцев) отчетливее проявляется толерантность к анти-ангинальному и гемодинамическому его действию, причем эффекты восстанавливаются через несколько дней после временной отмены препарата.

Клиническая фармакология Том 2 стр.93

Инъеционная форма нитроглицерина для внутривенных инфузий выпускается в ампулах (5 и 25 мл), а также во флаконах (50 мл) с содержанием активного вещества (концентрата) 0,001 и 0,005 Введение вещества осуществляют только в стационарных условиях при постоянном контроле состояния сердечно-сосудистой системы. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Раствор готовят ех tempore.

Клиническая фармакология Том 2 стр.92

Нитроглицерин противопоказан при повышенной чувствиельнос ти к нитратам, а также при шоке, коллапсе, артериальной гипотонии (систолическое АД ниже 100 мм.рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм.рт.ст.), остром инфаркте миокарда с низким давлением наполне ния левого желудочка, токсическом отеке легких, геморрагическом инсульте, повышении внутричерепного давления, закрытоугольной глаукоме.

Для профилактики приступов стенокардии используют нитроглицерин в лекарственных формах, обеспечивающих его пролонгированное действие

Клиническая фармакология Том 2 стр.91

При сублингвальном приеме препарат устраняет приступ в течение первых 3-5 минут, однако, у 6-8% больных он оказывается неэффективным. Высокая надежность действия нитроглицерина при стенокардии позволила использовать его для дифференциальной диагностики инфаркта миокарда: отсутствие быстрого антиангинального эффекта препарата может свидетельствовать о наличии у больного инфаркта миокарда.

Клиническая фармакология Том 2 стр.90

Фирменные названия: Nitroglycerin, Maycor Nitroepray, Nitromint, Nitrolingual-Spray.

Клиническая фармакология Том 2 стр.9

Итак, компенсаторное возбуждение прессорных механизмов, воз-никаюющее в результате значительного и резкого понижения САД на фоне применения АТС, уменьшает степень их эффективности.

Клиническая фармакология Том 2 стр.89

Прием нитроглицерина не изменяет характер ауторегуляторных процессов коронарной вазодилатации (мелких артерий), главным индуктором которой является ишемия миокарда. Суть ауторегулирующего механизма состоит в том, что при повышении потребности сердца в кислороде или его дефиците в миокарде происходит увеличение концентрации кислых метаболитов, в том числе молочной кислоты, возрастает парциальное давление СО,, концентрация ионов водорода и калия. Это способствует расслаблению гладких мышц этих артерий и ихдилатации, следовательно, увеличению коронарного кровотока.

Клиническая фармакология Том 2 стр.88

Механизм антиангинального действия нитроглицерина долгое время был спорным, но в настоящее время уже накопилось достаточное количество знаний, позволяющих представить этот многокомпонентный механизм в довольно полном объеме.

Клиническая фармакология Том 2 стр.87

С позиций сегодняшнего дня, более рациональной фармакотерапией ИБС считается та, которая позволяет уменьшить потребность миокарда в кислороде. Более того, этот подход считается более адекватным и для комбинированных форм стенокардии. Такая тактика оправдывает себя и в тех случаях, когда окончательный диагноз заболевания еще не установлен или клиническая форма стенокардии определена неверно.

Выделяют две основных клинических формы стенокардии:

Клиническая фармакология Том 2 стр.86

При гипертонических кризах вводят внутривенно медленно по 5-20 мл (доза составляет 1,25-5,0 активного вещества).

При использовании препарата возможно угнетение дыхания.

Клиническая фармакология Том 2 стр.85

Азаметония бромид (международное название

azaméthonium bromide; 5% раствор в ампулах по 1 и 2 мл).

Фирменное название: Pentamln.

Пеитамин - наиболее известное название данного препарта. Механизм его действия заключается в неконкурентной блокаде Н-холи норецепторов вегетативных ганглиев, расположенных на постгангли-онарных нейронах, а именно в блокаде натрий-проводящего канала этих рецепторов. В силу этого не возникает деполяризация и воз буждение постганглионарных нейронов; вазоконстрикторная импуль сация не проводится.

Клиническая фармакология Том 2 стр.84

При метаболизме препарата высвобождается цианид, который ме-таболизируется в митохондриях печени при участии фермента рони-дазы в присутствии донаторов серы с образованием тиоционата. Последний очень медленно выводится почками (перод полужизни равен 4 дням); количество тиоционата резко возрастает при почечной недостаточности. При длительной инфузии это может привести к развитию интоксикации (тканевая гипоксия и метаболический ацидоз). В случае продолжительного введения препарата (более 72 часов) следует определять концентрацию тиоционата в плазме крови 156

Клиническая фармакология Том 2 стр.83

препарат можно ввести повторно через 20 минут в той же дозе.

Нифедипин можно назначать сублингвально в дозе 0,01-0,02 (редко 0,03); в этом случае терапевтическая концентрация в плазме крови обнаруживается через 10 минут. Возможно также парентеральное (внутривенное) введение в дозе 0,005 в течение 4-8 часов (0,0000104-0,0000208 в минуту); это соответствует 6,3-12,5 мл раствора для инфузий (Adalat, флаконы по 50 мл, содержание в 1 мл 0,0001 нифедипина). Максимальная доза препарата при таком способе введения (0,015-0,03) может быть использована не более трех дней.

Клиническая фармакология Том 2 стр.82

Клиническая фармакология средств, используемых при гипертонических кризах

Клиническая фармакология Том 2 стр.81

К комбинированному принципу использования АГС прибегают также в тех случаях, когда гипотензивное действие при монотерапии оказывается незначительным, а дальнейшее увеличение дозы повышает риск возникновения (или усугубления) побочных и/или токсических эффектов. Комбинирование АГС позволяет врачу не увеличивать дозу используемого препарата, а достигнуть необходимого анти-гипертенэивного действия за счет включения в схему лечения дополнительного средства, снижающего САД за счет других механизмов.

Клиническая фармакология Том 2 стр.80

Препарат используют не только в комплексном лечении ГБ с другими АТС, но также для профилактики гипокалиемни при использовании более активных диуретиков (фуросемид, дигидрохлоротиа-эид). Комбинация активных диуретиков с калийсберегающими позволяет наблюдать более выраженный мочегонный и салуретический эффекты при использовании меньших доз этих препаратов.

Назначают спиронолактон в суточной дозе 0,075-0,3 в зависимости от уровня эндогенного альдостерона. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. Суточную дозу получают в 2-3 приема.

Клиническая фармакология Том 2 стр.8

В пользу назначения АТС в ранние сроки свидетельствуют следующие факты.

Клиническая фармакология Том 2 стр.79

Хлорталидон (международное название - сМог1аИ(1опе; таблетки по 0,05 и 0,1).

Фирменные названия: Аро-СМог1аИ(1опе, Hygroton, ОхойоИпе, 17гапс1Н.

Угнетает реабсорбцию ионов на уровне коркового отдела петли Генле. Начало диуретического действия отмечается через 2 часа после приема, достигает максимума через 12 часов и продолжается 48-72 часа. Гипотензивный эффект развивается постепенно, достигая максимума через 2-4 недели после начала лечения.

Клиническая фармакология Том 2 стр.78

Фирменные названия: Arelix, Arelix RR.

По механизму действия не отличается от других петлевых диуретиков. Оказывает диуретический, салуретический и гипотензивный эффекты.

Для лечения артериальной гипертонии назначают в дозе 0,006-0,012 в сутки (на один или два приема). Для длительного поддерживающего лечения назначают, как правило, в дозе 0,006 в сутки.

Клиническая фармакология Том 2 стр.77

сухость во рту, жажда. Возможно повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке и развитие приступа подагры (особенно у предрасположенных пациентов). Описаны случаи увеличения уровня липидов в крови, а также нарушения толерантности к глюкозе. Могут отмечаться головная боль, головокружение, сонливость, судороги, тревога, возбуждение, усиление миопии, кожный зуд, эритема, фотосенсибилизация, крапивница.

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени,гипокалиемии, гипонатриемии, подагре, беременности, лактации.

Клиническая фармакология Том 2 стр.76

Назначают препарат в дозе 0,001 однократно утром натощак; при аретриальной гипертонии дальнейшее увеличение дозы нежелательно. Высшая суточная доза - 0,003. При выраженном отечном синдроме препарат назначают в течение 3-5 дней подряд, затем переходят на прерывистое лечение - по 0,001-0,002 один раз в 2-3 дня.

Клиническая фармакология Том 2 стр.75

Оказывает угнетающее действие на систему котранспорта на уровне восходящей части петли Генле, нарушая таким образом реабсорбцию ионов Na+ К*, СГ Вызывает выраженный диуретический, на-трийуретнческий и хлоруретический эффекты. Увеличивает экскрецию ионов калия, кальция и магния.

Клиническая фармакология Том 2 стр.74

Антигипертензивный эффект салуретиков обусловлен также их способностью повышать концентрацию простагландинов путем ингибирования активности ферментов (9-кеторедуктазы и 15-гидро-кси-ПГ-дегидрогеназы), инактивирующих ПГ. Влияние диуретиков на САД посредством накопления ПГ в организме подтверждается уменьшением (но не устранением) гипотензивного эффекта при одновременном их использовании с НПВС (индометацин и др.), ингибирующих циклооксигеназу, нарушающих синтез ПГ.

Клиническая фармакология Том 2 стр.73

При применении миноксидила отмечается удлинение, утолщение и усиление пигментации волос на теле. Каких-либо эндокринных нарушений, связанных с приемом препарата и приводящих к усилению роста волос, обнаружено не было. Этот эффект особенно беспокоит женщин; пациентов необходимо информировать о развитии гипертрихоза. Наличие таких свойств у миноксндила способствовало созданию самостоятельного препарата для лечения облысения (Regaine, 2% раствор миноксидила для наружного применения ).

Клиническая фармакология Том 2 стр.72

Начинают лечение препаратом с 0,01 или 0,025 два-четыре раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточный, то через 2-4 дня дозу увеличивают. Суточная доза обычно составляет 0,1-0,2; максимально допустимая доза - 0,4 в сутки.

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!