Значительно активизируя всю холинергическую иннервацию, вещества данной группы вызывают сложные изменения и в других физиологических системах, имеющих эту иннервацию. Но действуют разные препараты неодинаково, поэтому каждый из них используется с различной целью.

К этой группе мы относим естественный холиномиметик — ацетил-холин, стабилизированный препарат его — карбахолин, а также вещества, активизирующие выработку ацетилхолина,— ареколин, пилокарпин, ацеклидин и бензамон.

Ацетилхолин-хлорид — Асе1у1сЬоНги сЫоп(1ит.

Ацетилхолин — биогенный амин, а точнее четвертичное моноаммо-ниевое соединение, образующееся в животном организме. Ацетилхолин является медиатором многостороннего действия, но рассматриваемый препарат ацетилхолин-хлорид влияет преимущественно как медиатор постганглионарной холинергической иннервации. Он вызывает изменения в организме, типичные для влияния холиномиметических веществ; значительно слабее влияет на никотинореактивные структуры в вегетативных узлах и еще слабее на поперечнополосатую мускулатуру. Ацетилхолин-хлорид не имеет практического значения для ветеринарии, так как он в организме животных быстро гидролизуется и поэтому влияет слишком кратковременно. Но он имеет большое значение для выяснения связи между строением и действием лекарственных веществ этой группы. В частности, установлено, что прямое и притом избирательное действие на холинорецепторы во всех холиномиметических веществах производит положительно заряженная группировка азота с тремя или четырьмя метильными группами, замена метильной группы ацетатных соединений на аминную повышает устойчивость соединений к ацетилхо-линэстеразе.

Карбахолин — СагЬасЬоНпиш. >1- (р-Карбамоилоксиэтил)'-триметил-аммония хлорид, или ацетилхолин-хлорид, в котором метильная группа уксусной кислоты замещена аминогруппой. Такое незначительное изменение в молекуле не отразилось на действии ее, но резко повысило стойкость препарата при хранении, при влиянии высокой температуры и др. Особенно ценным оказалось то, что оно слабо разрушается аце-тилхолинэстеразой и поэтому действует в организме 40—80 мин.

Холиномиметические вещества

Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде, труднее— в спирте. Растворы стойкие, выдерживают кипячение. Хранят под замком (список А).

Карбахолин — типичное миметическое вещество холинергической иннервации. Он действует так же, как ацетилхолин. Но так как карба-холий медленно разрушается ацетилхолинэстеразой, он может долго находиться в организме, обусловливая такое же на него влияние, какое наблюдается при раздражении холинергических нервов.

Очень большое значение имеет это влияние на пищеварительную систему. Секреция слюнных желез резко усиливается через 3—5 мин. Количество секрета быстро увеличивается с 6—16 раз и на этом уровне держится около 30—40 мин. Слюна под влиянием карба-холина становится более жидкой, количество ферментных веществ в ней несколько уменьшается. Количество желудочного сока увеличивается в несколько раз в течение 30—70 мин. Принято считать, что и на секрецию желез кишечника карбахолин влияет так же, как и на секрецию желез желудка. Исследования на овцах показали, что секреция желез кишечника изменяется неодинаково, в зависимости от целого ряда условий, чаще всего она усиливается в 2—3 раза сроком на 1'/г—3 ч. При усиленной и ослабленной перистальтике секреция увеличивается меньше, чем при обычных условиях.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!