Большинство лекарственных веществ действует только после всасывания (аминазин, кофеин, синэстрол и др.). В отличие от этого ряд веществ (таннин, серебра нитрат и др.) влияет преимущественно мест-но, но имеется значительное количество веществ, которые действуют и местно, и резорбтивно (препараты железа, магния сульфат и др.).

СТРОЕНИЕ И СВОЙСТВА ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ, ОПРЕДЕЛЯЮЩИЕ ИХ ФАРМАКОДИНАМИКУ

Фармакологические вещества имеют очень разное строение и различные свойства, что и обусловливает особенности действия каждого из них.

Химическое строение фармакологических веществ очень различно— от такого простого типа, как натрия хлорид, до таких сложных, как цианкобаламин (см. стр. 221).

Принадлежность веществ к той или иной химической группе обусловливает многие стороны действия их, характерные для всех групп: барбитураты действуют обезболивающе, соли тяжелых металлов коагулируют белки и т. д. Если строение вещества изменяется, то это отражается и на его действии. Например, гидрокарбонаты по сравнению со щелочами в одних направлениях влияют сильнее, в других — слабее; кроме того, у них появляется много нового в действии — активизация макрофагов, повышение буферных свойств крови и др.

Знание взаимозависимости между строением и действием вещества облегчает изучение фармакодинамики как данного вещества, так и близких к нему по строению; без такого знания невозможен синтез новых лекарственных веществ.

Большое значение имеют не только те или иные группы, но и пространственное размещение замещающих радикалов. Например, кокаин может быть в форме а- и р-изомеров. Из них только второй обладает анестезирующим действием. Этим же объясняется разница в действии атропина и гиосциамина, из которых первый оптически не деятелен, а второй вращает плоскость поляризации влево. Большинство левовращающих изомеров активнее правовращающих. Например, левовращающий 3,4-диоксинорэфедрин влияет на матку в 160 раз сильнее, чем правовращающий; левовращающий гиосциамин влияет на слюноотделение в 40 раз больше, чем правовращающий.

Оптические изомеры сходны по химическим свойствам, но неодинаково вступают в реакцию с другими оптически активными веществами, а геометрические изомеры существенно отличаются как по химическим реакциям, так и по физическим свойствам.

В синтезе новых лекарственных средств большое значение имеет создание веществ, заменяющих гормоны, ферменты, медиаторы и другие физиологически активные вещества. В отдельных случаях синтезированные вещества должны полностью соответствовать естественным (адреналин). Незначительными изменениями строения в ряде случаев удается повысить стойкость новых веществ в организме (при замене метильной группы нестойкого ацетилхолина аминогруппой получается стойкий карбахолин). Во многих случаях вещества очень разного строения будут иметь много общего в проявлении фармакологических эффектов (фолликулин и синэстрол).

Ученые много работают над выяснением зависимости действия лекарственных веществ от их строения. Успехи в этом отношении очень

3 И. £. Мозгов большие, но проблема далеко еще не разрешена. До сих пор не установлено значение разных химических групп во многих алкалоидах и гликозидах, антибиотиках и др. В ряде случаев нет возможности объяснить существенные изменения действия от незначительных изменений в молекуле.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!