Созданы препараты бензилпенициллина пролонгированного действия — новокаиновая соль бензилпенициллина бициллины.*

Бицнллнн-1 является N. Ы-дибензнлэтнлендиамино-вой солью бензилпенициллина, бнцнллнн-3 — смесь бициллина-1 с калиевой и иовокаиновой солями бензилпеницнл-лина, а бициллин-5—смесь бициллина-1 с новокаиновой солью бензилпенициллина. Преимуществом их является возможность более редкого введения. Применяются только внутримышечно. Назначать препараты пролонгированного действия целесообразно для профилактики ревматизма и лечения сифилиса.

Несмотря на низкую токсичность пенициллина, при его применении, особенно повторном, все же наблюдаются

Концентрация некоторых препаратов пенициллина в крови после введения в мышцы

Рис. 19. Концентрация некоторых препаратов пенициллина в крови после введения в мышцы.

а—бензилпенициллина натриевая соль; б—бензилпенициллина,новокаиновая соль;

в—бициллин-!.

побочные явления. У многих больных обнаруживается высокая чувствительность к этому антибиотику. Побочные реакции особенно часто встречаются при повторном длительном лечении пенициллином и выражаются различного рода аллергическими сыпями (крапивница и др.). Наблюдаются также явления, напоминающие сывороточную болезнь (зуд, крапивница, боли в суставах, повышение температуры). Описаны даже смертельные исходы, наступавшие в результате анафилактического шока после инъекции пенициллина. Назначая пенициллин, необходимо выяснить у больного, не наблюдались ли у него в прошлом явления повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, в том числе к пенициллину. Обращают особое внимание на наличие припухлости и зуда на месте инъекции, расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта, затруднений дыхания и обмороков. Применение антигистаминных препаратов снижает частоту побочных явлений и их интенсивность. В тяжелых случаях внутривенно вводят тлюкокортикоиды.

Не рекомендуется назначать пенициллины одновременно с тетрациклинами, макролидами (эритромицин, олеан-домицин), так как при этих сочетаниях препаратов проти-вомикробное действие пенициллинов ослабляется. Как известно, пенициллины действуют лишь на активно размножающиеся микроорганизмы, а тетрациклины и макро-лиды приостанавливают размножение и, следовательно, препятствуют антибактериальному действию пенициллина. В то же время противомикробное действие пенициллина значительно усиливается при одновременном приеме стрептомицинов, гентамицина.

Полусинтетические пеницнллнны. Получаются на основе 6-аминоиенициллановой кислрты, являющейся ядром молекулы пенициллина. Полусинтетические пенициллииы, сохраняя основные преимущества бензилпенициллина (бактерицидность, низкая токсичность), обладают дополнительными свойствами: кислотоустойчивостью, что позволяет принимать их внутрь, устойчивостью к ферменту пенициллиназе, вырабатываемому некоторыми микроорганизмами и более широким спектром противомик)эобного действия.

Метициллин устойчив к пенициллиназе, однако разрушается в кислой среде желудка. В крови метициллин в значительной степени связывается,с белками плазмы. Выделяется в основном почками и в небольших количествах с желчью. Действие его непродолжительно, поэтому инъекции повторяют каждые 4—5 ч. По спектру действия аналогичен бензилпенициллину, но активен в отношении стафилококков, образующих пеиициллиназу.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!