Литература: 

б) Средства, блокирующие кальциевые каналы (антагонисты кальция)

К блокаторам кальциевых каналов, используемым при стенокардии, относятся фенигидин (нифедипин), верапамил, дилтиазем и другие препараты. Основной принцип их действия заключается в том, что они нарушают проникновение ионов кальция из экстрацеллюлярного пространства в мышечные клетки сердца и сосудов (через медленные кальциевые каналы). Эффективность таких препаратов (например, верапамила) при стенокардии объясняется тем, что они уменьшают работу сердца и расширяют коронарные сосуды, т. е. уменьшают потребность сердца в кислороде и одновременно повышают его доставку. Уменьшение поступления ионов кальция в клетки миокарда приводит к уменьшению использования энергии фосфатных связей для механической работы сердца (рис. 14.7). При этом сила сердечных сокращений и работа сердца снижаются. Соответственно уменьшается потребность сердца в кисло-

Локализация действия блокаторов кальциевых каналов в гладких мышцах артерий

Рис. 14.7. Локализация действия блокаторов кальциевых каналов в гладких мышцах артерий.

роде. Снижение работы сердца связано также с расширением периферических артерий и понижением артериального давления (снижается сопротивление току крови и, следовательно, уменьшается «постнагрузка» на сердце). Частота сердечных сокращений под влиянием блокаторов кальциевых каналов изменяется неоднозначно. Это связано с тем, что блокаторы кальциевых каналов оказывают прямое отрицательное хронотропное действие на сердце, которое в той или иной степени нивелируется рефлекторной тахикардией, возникающей на гипотензивное действие препаратов. Антиангинальный эффект блокаторов кальциевых каналов обеспечивается также выраженным расширением коронарных сосудов (в результате снижения поступления ионов кальция в гладкие мышцы сосудов), что повышает доставку к сердцу кислорода (схема 14.3). Блокаторы кальциевых каналов улучшают субэндокардиальный кровоток и, возможно, увеличивают коллатеральное кровообращение.

Фенигидин (нифедипин, адалат, коринфар) вызывает выраженное расширение коронарных сосудов, снижает артериальное давление. На сердце оказывает небольшое отрицательное инотропное действие. Поэтому для фени-гидина основой антиангинального эффекта является расширение коронарных сосудов. Кроме того, имеет значение уменьшение «постнагрузки» на сердце. Основное применение—лечение стенокардии, а также артериальных гипертензий. Антиаритмическая активность фенигидина выражена мало и практического интереса не представляет. Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Эффект развивается через 15—20 мин, достигает максимума через

1—2 ч и продолжается 6—8 ч. Приблизительно 90% фенигидина связывается с белками плазмы. Он выделяется из организма почками. Применяют его внутрь и сублингвально. Побочные эффекты: головная боль, рефлекторная тахикардия, иногда—кожные высыпания, лихорадка.

Фармакология верапамила (изоптин) идилтиазема изложена также в главе 14.2.

К блокаторам кальциевых каналов относится и антиангинальный препарат дифрил (коронтин, фали-кор, прениламин).

в) Разные средства, обладающие антиангинальной активностью


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!