Литература: 

Наиболее активным препаратом этой группы для энтерального применения является миноксидил. Он расширяет артериолы, уменьшает общее периферическое сопротивление и благодаря этому снижает артериальное давление. Хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Гипотензивный эффект сохраняется до 24 ч. Основная часть его метаболизируется и выделяется почками.

Из побочных эффектов следует отметить гирсутизм1 лица. Увеличение освобождения ренина может приводить к задержке в организме натрия и воды и развитию отеков.

Диазоксид (эудемин) также относят к активаторам калиевых каналов. Он влияет преимущественно на резистивные сосуды (артериолы). При внутри

1 Оволосение по мужскому типу, от лат. МгсШдо— волосатый.

венном введении оказывает быстро наступающее и выраженное гипотензивное действие. При энтеральном введении снижение артериального давления происходит более постепенно. Помимо снижения тонуса артериол, препарат угнетает также работу сердца. Длительность гипотензивного эффекта достигает 12—18 ч. Диазоксид вводят обычно внутривенно (быстро, так как около 90% его связывается с белками плазмы). Препарат применяется для купирования гипертензивных кризов. К его неблагоприятным эффектам относятся задержка в организме ионов натрия и воды, гипергликемия и повышение содержания в крови мочевой кислоты. Последние препятствуют систематическому применению диазоксида.

14.4.4. СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ КАЛЬЦИЕВЫЕ КАНАЛЫ (АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ)

Хорошо известно, что в механизме поддержания гонуса гладких мышц периферических сосудов ионы кальция играют существенную роль. Поэтому нарушение их проникновения внутрь гладкомышечных клеток приводит к снижению сосудистого тонуса и гипотензии.

Таким механизмом действия обладают блокаторы кальциевых каналов. Одним из препаратов является уже рассмотренный ранее фенигидин (см. главу 14: 14.3). Следует отметить, что работы по созданию эффективных блокаторов кальциевых каналов, обладающих выраженной гипотензивной активностью, проводятся в очень широких масштабах. В настоящее время ряд новых перспективных соединений этой группы проходит доклинические и клинические исследования.

14.4.5. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ

НА РЕНИ11-АН1 ИОТЕНЗИНОВУЮ СИСТЕМУ

Известно, что ангиотензин II является активным эндогенным вазопрес-сорным веществом и, кроме того, принимает участие в регуляции продукции альдостерона (рис. 14.10). Поэтому возникла идея о создании его антагонистов с потенциальным гипотензивным действием.

Одно направление исследований было связано с изысканием ингибиторов ферментов, необходимых для синтеза ангиотензина II. Эти ферменты включают протеолитический фермент ренин (образуется в почках в юкстагломеруляр-ных клетках) и ангиотензинпревращающий фермент (образуется в легких, почках и других периферических тканях; содержится в эндотелии сосудов). Избирательно действующие ингибиторы синтеза ренина пока неизвестны. Однако, исходя из того, что клетки, продуцирующие ренин, имеют адренергическую иннервацию и содержат р2-адренорецепторы, синтез и освобождение ренина можно понизить Р-адреноблокаторами и другими средствами, снижающими адренергические влияния на почки (например, клофелином, метил-дофой, резерпином). В гипотензивном эффекте названных препаратов торможение выделения ренина может играть определенную роль, но обычно имеет второстепенное значение.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!