Литература: 

Одним из распространенных фармакокинетических параметров является так называемый период полужизни (11/2). Он отражает время, в течение которого содержание вещества в плазме крови снижается на 50%. Однако следует учитывать, что в этом процессе играют роль не только выведение вещества из организма, но также его биотрансформация и депонирование в тканях. Знание (*7г) облегчает правильное дозирование веществ для обеспечения их стабильной концентрации в плазме крови.

5. МЕСТНОЕ И РЕЗОРБТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ. ПРЯМОЕ И РЕФЛЕКТОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ. ЛОКАЛИЗАЦИЯ И МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. РЕЦЕПТОРЫ. ОБРАТИМОЕ И НЕОБРАТИМОЕ ДЕЙСТВИЕ.

ИЗБИРАТЕЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Действие вещества, возникающее на месте его приложения, называют местным. Например, обволакивающие средства покрывают слизистую оболочку, препятствуя раздражению окончаний афферентных нервов. При поверхностной анестезии нанесение анестетика на слизистую оболочку ведет к блоку окончаний чувствительных нервов только в месте нанесения препарата. Однако истинно местное действие наблюдается крайне редко, так как вещества могут либо частично всасываться, либо оказывать рефлекторное влияние.

Действие вещества, развивающееся после его всасывания, поступления в общий кровоток и затем в ткани, называют резорбтивным1. Резорбтив-ное действие зависит от путей введения лекарственных средств и их способности проникать через биологические барьеры.

При местном и резорбтивном действии лекарственные средства оказывают либо прямое, либо рефлекторное влияние. Первое реализуется на месте непосредственного контакта вещества с тканью. При рефлекторном воздействии вещества влияют на экстеро- или интероцепторы и эффект проявляется изменением состояния либо соответствующих нервных центров, либо исполнительных органов. Так, использование горчичников при патологии органов дыхания рефлекторно улучшает их трофику (эфирное горчичное масло стимулирует экстероцепторы кожи). Препарат лобелин, вводимый внутривенно, оказывает возбуждающее влияние на хеморецепторы каротидного клубочка и, рефлекторно стимулируя центр дыхания, увеличивает объем и частоту дыхания.

Основные вопросы фармакодинамики—где и каким образом действуют лекарственные средства, вызывая те или иные эффекты,— благодаря усовершенствованию методических приемов решаются не только на системном и органном, но и на клеточном, субклеточном, молекулярном и субмолекуляр-ном уровнях. Так, например, для нейротропных средств устанавливают те структуры нервной системы, синаптические образования которых обладают наиболее высокой чувствительностью к данным соединениям. Для метаболических ядов выясняется локализация ферментов в разных тканях, клетках и субклеточных образованиях, активность которых изменяется особенно существенно.

1 От лат. гевогЬео — поглощаю.

Во всех случаях речь идет о тех биологических субстратах, с которыми взаимодействует лекарственное вещество. Активные группировки макромолекул субстратов, с которыми взаимодействует вещество, получили название рецепторов. Рецепторы, обеспечивающие основное действие веществ, называются специфическими. Так, в субсинаптических мембранах у окончаний холинергических волокон находятся холинорецепторы. Они взаимодействуют с медиатором ацетилхолином и веществами, действующими подобно ацетил-холину (с так называемыми холиномиметиками), а также с антагонистами ацетилхолина (холиноблокаторами). Установлено, что холинорецепторы имеют белковую природу.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!