Литература: 

Активность андрогенов иногда определяется биологическим путем. Испытуемый препарат вводят кастрированному петуху и наблюдают за восстановлением атрофированных при кастрации гребня и бородки. Одна единица действия (1 ЕД) соответствует активности 0,1 мг кристаллического андростерона.

В медицинской практике широко применяют эфиры тестостерона: тестостерона пропионат (аговирин, андрофорт) итестэнат (тестостерона энантат), получаемые синтетическим путем (см. химические структуры). Оба препарата обладают выраженной андрогенной и анаболической активностью. Тестэнат отличается от тестостерона пропионата более медленным развитием эффекта, но значительно большей его продолжительностью. Тестостерона пропионат вводят 1 раз в 2 дня, тестенат—1 раз в 3—4 нед. Оба препарата выпускают в масляных растворах для внутримышечных инъекций. При введении внутрь они малоэффективны, так как быстро разрушаются в печени.

Синтетический андроген метилтестостерон (андрорал, мадиол) по химическому строению и биологическому действию аналогичен тестостерону, но в несколько раз уступает последнему по активности. Преимуществом метилтестостерона является его эффективность при приеме внутрь. Наиболее рационально его сублингвальное введение в виде таблеток, которые держат под языком до их полного рассасывания.

Применяют препараты с андрогенной активностью при недостаточной функции мужских половых желез (при половом недоразвитии, импотенции, климактерических и других нарушениях), а также у женщин при раке молочной железы и яичников (у женщин до 60 лет), при дисменорее, при климактерических расстройствах.

Андрогены могут вызывать побочные эффекты. У женщин наблюдается маскулинизирующий3 эффект (вирилизм4)—огрубение голоса, рост волос по мужскому типу и др. Возможна задержка в организме избыточных количеств воды и солей. Метилтестостерон может вызывать желтуху.

Созданы и антагонисты андрогенных гормонов. К числу таких препаратов относится ципротерон. Химически является производным прогестерона. Конкурируя за рецепторы, чувствительные к тестостерону, в периферических органах-мишенях подавляет сперматогенез. После прекращения введения препарата сперматогенез восстанавливается примерно через 4 мес. Блокируя андрогенные рецепторы в центральной нервной системе, снижает половое влечение и может вызвать импотенцию. Помимо анти-андрогенного действия, ципротерон обладает некоторой гестагенной активностью, что является причиной снижения продукции гонадотропных гормонов и, следовательно, снижения продукции андрогенов мужскими половыми железами.

1 Отгреч. andros — мужчина, genos—род.

2 Отгреч. anabole—подъем.

3 От лат. masculinus—мужской.

4 От лат. virilis—мужской.

Применяют ципротерон при гиперсексуальности у мужчин и при тяжелом гирсутизме у женщин.

Об антиандрогенном препарате флутамиде см. на с. 489.

20.6.3. АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ

Как уже отмечалось, андрогены усиливают синтез белка, т. е. обладают анаболической активностью. Это проявляется в увеличении массы скелетных мышц, ряда паренхиматозных органов, костной ткани. Общая масса тела при этом повышается. Задерживается выделение из организма азота, фосфора и кальция. Использование анаболического действия препаратов гормонов мужских половых желез лимитирует их андрогенная активность. В связи с этим были созданы синтетические средства, у которых преобладают анаболические свойства при менее выраженной андрогенной активности. Химически они являются стероидными соединениями. Исходя из основного биологического действия и структуры этих соединений, они получили название анаболических стероидов.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!