Литература: 

Антагонист пиримидина — фторурацил существенно отличается по спектру антибластомного действия от метотрексата и меркаптопурина. Если последние эффективны главным образом при остром лейкозе, т. е. при гемо-бластозе, то фторурацил применяют при истинных опухолях. Его назначают при раке желудка, поджелудочной железы и толстого кишечника, раке молочной железы. У части пациентов фторурацил дает временную регрессию опухолей.

Вводят препарат внутривенно, так как из желудочно-кишечного тракта он всасывается плохо. В печени фторурацил подвергается химическим превращениям. Образующиеся метаболиты выделяются почками.

Токсичность препарата значительная. Из неблагоприятных эффектов наиболее серьезны угнетение кроветворения и язвенное поражение пищеварительного тракта (стоматит, энтерит). Кроме того, нарушается аппетит, возникаю! тошнота, рвота, понос. Отмечаются также облысение, поражение ногтей, дерматит.

Аналогичными свойствами обладает препарат фторафур, являющийся фтористым производным пиримидина. Он несколько менее токсичен, чем фторурацил. Применяют его при раке молочной железы, а также при раке прямой и толстой кишки, раке желудка.

К антиметаболитам относятся также 6-тиогуанин и цитозин-арабинозид, которые применяют при острых миелоидной и лимфоидной лейкемиях.

32.3. РАЗНЫЕ СИНТЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

В эту группу может быть отнесен проспидин, активный при раке гортани. Проспидин вызывает диспепсические и неврологические нарушения, но относительно мало угнетает кроветворение. Аналогичным по строению, но более токсичным препаратом является спиразидин.

Известны также цитостатические средства из группы триазенов и гидразинов —д и карбазин. натулани др.

К числу ангибластомных средств, появившихся в клинике за последние IО лет, относятся соединения платины. Одним из таких препаратов является цисплатин (платинол). Он активен только в цис-конфигурации.

Механизм антибластомного действия объясняют способностью препарата проникать в клетку и взаимодействовать с ДНК, образуя поперечные связи, что нарушает ее функционирование. Вводят цисплатин внутривенно (при приеме внутрь неэффективен). Большая часть связывается с белками плазмы крови. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо. Частично выделяется почками.

Применяют в основном в сочетании с другими антибластомными препаратами при злокачественных опухолях яичка, раке яичников, мочевого пузыря, плоскоклеточном раке головы, шеи, раке эндометрия, а также при лим-фомах.

Препарат обладает выраженной токсичностью. Поражает канальцы почек, может снижать слух, вызывать тошноту, рвоту, лейкопению, тромбоци-топению, нарушения со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем, возможны аллергические реакции.

32.4. АНТИБИОТИКИ С ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Ряд антибиотиков наряду с антимикробной активностью обладает выраженными цитостатическими свойствами, обусловленными угнетением синтеза и функции нуклеиновых кислот. К их числу относятся дактиномицин (актиномицин D), продуцируемый некоторыми видами Streptomyces.

Применяют дактиномицин при хорионэпителиоме матки, опухоли Вильм-са у детей, при лимфогранулематозе (рис. 32.2).


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!