Одним из специфических путей введения лекарственных препаратов является их распыление в носовой полости. Он основан на способности ряда лекарственных веществ всасываться в слизистой оболочке носовой полости и поступать в системный кровоток. Несмотря на то что до недавнего времени интраназальное введение лекарств преимущественно использовалось в качестве местной терапии (например, при рините), в последние годы наибольшее значение приобретает введение именно тех лекарственных веществ, которые в дальнейшем оказывают системное действие25,26 (табл. 1.8). Достоинства и недостатки применения интраназальных лекарственных форм приведены в табл. 1.9.
Особое внимание исследователи уделяют возможности ин-траназального применения препаратов, которые не всасываются при пероральном применении или разрушаются в желудочно-кишечном тракте, в частности, лекарственные вещества пептидной или белковой природы. На сегодняшний день известно уже более 30 белково-пептидных гормонов, которые всасываются при интраназальном применении.
ПРИМЕР. В частности, обнаружено, что холецистокинин оказывает длительное действие на функциональную активность центральной нервной системы (ЦНС) при интраназальном введении, тогда как при других путях введения наблюдается его полное разрушение в желудочно-кишечном тракте или быстрая деградация под влиянием ферментов плазмы крови29.
Таблица 1.8. Некоторые препараты для интраназального применения, имеющие преимущественно системное действие27
| Препарат | Действующее вещество | Фирмапроизводитель | Фармацевтическая группа |
| Стадол НС | Буторфанол | Bristol-Myers Squibb | Наркотические анальгетики |
| Имигран | Суматриптан | GlaxoSmithKline | Серотонинергические средства |
| Аллергодил | Азеластил | ASTA Medica | Н-1-антигистаминные средства |
| Гистимед | Левокабастин | Janssen Cilag | Н-1-антигистаминные средства |
| Виброцил | Сложный состав | Consumer Health SA | а-адреномиметики, Н-1-антигистаминные средства |
| ИРС19 | Антигенные детерминанты 19 штаммов бактерий | Solvay Pharma | Иммуномодуляторы |
| Кромгексал | Кромоглициевая кислота | Hexal AG | Стабилизаторы мембран тучных клеток |
| Адиуретин СД | Десмопрессин | Ferring-Lechiva | Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты |
| Окситоцин | Окситоцин | Ferring-Lechiva | Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты |
| Альдецин
Беконазе Насобек |
Беклометазон | Shering-Plough
GlaxoSmithKline Galena/ Norton Healthcare |
Глюкокортикоиды |
| Супрефакт | Брусерелин | Aventis | Антагонисты гормонов |
| Миакальцик | Кальцитонин | Sandoz Pharma | Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани |
| Полиоксидоний | Полиоксидоний | ГНЦ — Институт иммунологии, Иммафарма | Иммуномодуляторы |
| Семакс | Сложный состав | ИМГ РАН | Психостимуляторы и ноотропы |
Таблица 1.9. Преимущества и ограничения к применению интраназальных препаратов28
| Преимущества | Недостатки |
| Наличие центрального действия (за счет того, что обонятельные нервы лишены гематоэнцефалического барьера, поэтому препараты из носовой полости могут сразу же поступать в головной мозг) | Возможно раздражение или контактная сенсибилизация слизистой носа, причиной которых является неблагоприятное взаимодействие активных или неактивных компонентов со слизистой |
| Преимущества | Недостатки |
| Высокая биодоступность | Только небольшой процент лекарства может проникнуть в системный кровоток, что ведет к увеличению стоимости препарата |
| Возможность применения препаратов, разрушающихся при других путях введения | Интраназальная система доставки препаратов может быть использована только для лекарств, обладающих определенными физико-химическими свойствами |
| Удобство и легкость применения. Быстрота развития системного эффекта | Невозможность обеспечения постоянной, без колебаний концентрации препарата в крови и связанные с этим неблагоприятные реакции |
| Возможность изменения эффекта препарата по сравнению с другими путями введения |
Из-за быстрого всасывания препаратов в носовой полости скорость развития терапевтического эффекта при интрана-зальном введении сравнима с инъекционным путем введения. Уже через 5—10 мин после интраназального применения лекарственных веществ развивается системный эффект30.