Применяют при налжелудочковых и желудочковых аритмиях в основном для их профилактики.
Имеет некоторые преимущества перед хинидином, мексилетином, пропранололом.
Аллапинин вызывает замедление предсердно-же-лудочковой и внутрижелудочковой проводимости, не влияет на величину интервала 0-Т, частоту сердечных сокращений и АД. У 1/3 больных, получающих аллапинин, наблюдаются головная боль, головокружение, диплопия, обусловленные проникновением препарата через гематоэнцефалический барьер. Эти реакции проходят при уменьшении дозы препарата.
Один из 3 основных метаболитов обладает гипотензивной активностью. При длительном применении препарата отмечено удлинение периода полувыведения. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 2-3 раза, а при циррозе печени — в 3-10 раз.
Назначают аллапинин по 0,025 г 3 раза в сутки, затем по 0,05 г 3-4 раза в сутки.
Лоркаинид относится к препаратам местноанестезирующего действия. Биодоступность препарата хорошая, метаболизируется он преимущественно в печени (Т^-деалкилирование), выводится в основном с желчью.
Лоркаинид применяют при упорных желудочковых аритмиях внутривенно по 2 мг/кг или внутрь по 0,3-0,6 г/сут. Среди побочных эффектов отмечают расширение комплекса 0^5 и увеличение интервала р-0 при применении больших доз препарата.
Новым антиаритмическим препаратом является токаинид. Биодоступность препарата хорошая, действие начинается через 60-90 мин после приема внутрь, период полувыведения составляет 12-24 ч, что позволяет назначать его 2 раза в сутки. Токаинид применяют по 0,2-0,4 г каждые 8-12 ч. Терапевтическая концентрация в плазме составляет 3,5-10 мкг/мл. Препарат эффективен при желудочковых аритмиях, резистентных к хинидину, новокаинами-ду, пропранололу, дизопирамиду, или при непереносимости этих препаратов. Побочные явления (тошнота, рвота, потеря аппетита, светобоязнь, головокружения, тремор рук, нервозность, спутанность сознания, сердцебиение, кожная сыпь) встречаются редко.
Пропафенон (ирофенан) — высокоэффективное антиаритмическое средство с местноанестезирующим и мембраностабилизирующим действием. Препарат частично блокирует бета-адренергические рецепторы и кальциевые каналы. Он продлевает потенциал действия и эффективный рефрактерный период, увеличивает порог чувствительности таким образом, что тормозится трансмембранныи выход натрия в начале потенциала действия.
Биодоступность препарата хорошая, период полувыведения составляет 5 ч, общий объем распределения — 3,6±2,1 л/кг, общий клиренс 11 ±5 мл/мин кг.
Доза препарата должна подбираться индивидуально под наблюдением кардиолога, частым контролем ЭКГ и артериального давления, особенно при внутривенном применении.
Внутривенно препарат вводят в дозе 0,5-10 мг на
1 кг массы тела, медленно, в течение 3-6 мин. При необходимости дозу препарата можно повторить через 90-120 мин. Общая суточная доза — 560 мг.
7 Клиническая фармакоюгия и фарш^пСГчШИЯ
Наиболее оптимальная суточная доза при приеме внутрь — 300-450 мг (150 мг 2-3 раза в день). В некоторых случаях необходимо увеличить суточную дозу до 900 мг при регулярном контроле ЭКГ.