Ципрофлоксацин. При ХПН наблюдаются вырз женные изменения фармакокинетики препарата- повышается его концентрация в крови, снижается экскреция с мочой, объем распределения, общий и почечный клиренс. Так, у больных с клиренсом эндогенного креатинина 20-8 и ниже 8 мл/мин экскреция ципрофлоксацина с мочой снижается до 16 и 8% соответственно. Установлена линейная зависимость между почечным клиренсом ципрофлоксацина и скоростью клубочковой фильтрации. При почечной недостаточности, наряду со снижением экскреции неизмененного препарата с мочой, снижается экскреция с мочой метаболитов и одновременно повышается концентрация неизмененного препарата и его метаболитов. При гемодиализе выводится 23% дозы препарата. У больных с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина ниже 20 мл/мин применяется половина обычной дозы 2 раза в день или нормальная доза 1 раз в день.

Офлоксацин. Поскольку препарат выводится из организма главным образом через почки за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, при ХПН отмечается более медленное снижение концентрации препарата в крови, увеличение Т1/2, снижение общего и почечного клиренса и экскреции с мочой. Установлена линейная зависимость между фармакокинетическими параметрами офлоксацина и величиной клубочковой фильтрации. Так, при клиренсе эндогенного креатинина 45. 26,2 и 11,5 мл/мин Т|/2 увеличивается до 15; 25,37 и 34,84 ч, 24-часовая экскреция с мочой снижается до 37,7, 22,7 и 11,8% соответственно. В связи с этим схема дозирования препарата при ХПН меняется. При клиренсе креатинина 50-10 мл/мин, что соответствует уровню креатинина в сыворотке крови 1,5-2,5 мг%, следует применять офлоксацин в дозе 0,3 г каждые 24 ч. При клиренсе креатинина 30-20 мл/мин, что соответствует уровню креатинина в сыворотке 2,5-5 мг%, следует начинать с дозы 0,2 г, а затем каждые 24 ч вводить дозу в 2 раза меньшую, чем начальная. При клиренсе креатинина 20-10 мл/мин, что соответствует уров ню креатинина в сыворотке более 5 мг%, сначала назначают 0,2 г, а затем через каждые 48 ч по 0,1 г препарата. С помощью гемодиализа удаляется лишь небольшое количество офлоксацина.

Пефлоксацин. Так как более 90% дозы препарата в организме подвергается биотрансформации, почечная недостаточность существенно не влияет на его фармакокинетику, Т|/2 у больных с клиренсом эндогенного креатинина оолее 10 мл/мин увеличивается, однако плазменный клиренс пефлоксацина остается нормальным. После внутривенного введения 0,1 г пефлоксацина Т!/2 У больных с ХПН (клиренс эндогенного креатинина в среднем 17,7 мл/мин) увеличиваете^ с 779.2 до 861,9 мин (различие не существенно). Значимые различия имеются только в обшем клиренсе (90 и 183,3 мл/мин), почечном клиренсе (3,89 и 13,42), внепочечном клиренсе (80 и 114,9 мл/мин). Хотя у больных с ХПН концентрация препарата в крови остается такой же, как у здоровых людей, происходит некоторая кумуляция его биологически неактивного метаболита N-оксида. В связи с этим у больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин необходимо прводить контроль содержания пефлоксацина в крови во избежание накопления его производных. Доза пефлоксацина для больных с умеренным нарушением функции почек должна составлять 2/3, а при тяжелой почечной недостаточности -1/2 от обычной дозы. В последнем случае интервал между введением увеличивают до 24 ч.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!