Фгорафур близок по механизму действия к фтору-рацилу. Активен при раке молочной железы и желу-дочно-кишечного тракта. Препарат применяют внутривенно и per os. Суточная доза 30 мг/кг, но не более 2 г. Побочные действия как у фторурацила.

Цитарабин (цитозин-арабинозид, цигозар) ингибирует полимеразу ДНК, воздействует на S-фазу клеточного цикла.

Фа рмакокинетика. Препарат быстро фосфо-рилируется внутри клетки с образованием цитараби-на трифосфата и уридина арабинозида. Кинетика описывается по биэкспоненциальному типу. Т|/2 составляет 110-160 мин. За сутки выделяется через почки около 90% препарата в виде уридинарабинозида (почечный клиренс равен 80 мл/мин, общий клиренс — 850 мл/мин).

Препарат наиболее эффективен при остром ми-елобластном лейкозе Оптимально применение в комбинации с другими противоопухолевыми средствами (циклофосфан, рубомицин, тиогуанин). Вводят препарат либо внутривенно, иногда в виде длительной инфузии в дозе 2-4 mi/кг в сутки

Побочные действия: панцитопения, мегалоб-ластоз, тошнота и рвота, диарея, язвенный стоматит, тромбофлебит, лихорадка, нарушение функции печени.

Прочие синтетические противоопухолевые препараты

К этой группе относятся препараты с неизвестным механизмом де йствия или не принадлежащие к известным классам химических соединений.

Проспидин используется преимущественно при раке гортани, папилломатозе верхних дыхательных п> тей, ангиосаркомах, ретикулобластомах, лимфогранулематозе. Применяется парентерально. Средняя суточная доза 0,1 -0,2 г.

Прокарбазин (натулан) — производное метил гидразина, рекомендуется преимущественно для лечения лимфогранулематоза, лимфо- и гематосарком Назначается чаще в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Применяют внутрь, реже внутривенно. Суточная доза 150-300 мг, курсовая 4-7 г. Натулан почти полностью абсорбируется при приеме внутрь. Т)/2 составляет 10 мин, препарат активно метаболизируегся, за сутки выводится 45-70% принятой дозы с мочой в виде изопропилфталановой кислоты. Побочное действие проявляется в виде угнетения миело- и тромбоцитопоэза, тошноты и рвоты, сонливости, спутанности сознания (натулан пронм-кает через гематоэнцефалический барьер).

Цисплатин — неорганическая соль платины с двумя амидными и двумя хлоридными группами. Селективно подавляет синтез ДНК вследствие встраивания в ее молекулу. Механизм действия близок к механизму действия алкилирующих агентов.

Фармакокинетика. Цисплатин в организме подвергается неферментной трансформации с образованием ряда метаболитов, которые быстро связываются с белками плазмы. Цитостатической активностью обладает свободный метаболит (2-5% от дозы введенного препарата).

Препарат на 90% связывается с белком, распределяется с тканях, больше всего в печени и почках, меньше — в ткани мозга, поскольку в небольшом количестве проникает через гематоэн цефалический барьер. Выводится преимущественно с мочой, в меньшей мере с калом. Изменение концентрации цисплатина в крови носит биэкспоненциальный ха рактер (Т|/ оставляет 25-50 мин, Т|/2р — 60-96 ч). Не связанная с белком цитостатически активная форма препарата имеет следующие константы: Т|/2«— 8-30 мин, Т|/2р — 40-48 мин. Цисплатин не-фротоксичен.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!