Пероральные гипогликемические средства

Для лечения гипергликемии применяется два типа пероральных гипогликемических средств: препараты сульфонилмочевины и бигуанилы.

В начале 40-х гг. французскими учеными было отмечено, что сульфаниламиды снижают уровень глюкозы в крови. Дальнейшие исследования привели к созданию производных сульфонилмочевины — пероральных противодиабетических средств, которые широко используют для лечения сахарного диабета II типа. Первым препаратом этой группы был карбута-мид, однако он недолго применялся в клинической практике из-за выраженного подавляющего действия на костный мозг. Позднее были разработаны менее токсичные препараты (толбутамид, хлорпропамид, ацетоксамид). В конце 60-х гг. появились препараты

2-го поколения (глибенкламид, гликлазид и др.), которые оказывают более мощное гипогликемическое действие и применяются в значительно меньшей дозе. Преимуществом современных производных суль-фонилмочевины является также длительность действия, которое продолжается 12-24 ч, что позволяет назначать их 1-2 раза в сутки. Следует отметить, что хлорпропамид также действует в течение 24 ч. Некоторые препараты 2-го поколения обладают другими особенностями. Например, гликлазид оказывает ан-тиагрегантное действие и, по мнению ряда исследователей, тормозит развитие диабетической ретинопатии.

Гипогликемическое действие сульфаниламидов объясняют увеличением секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы и чувствительности к нему периферических тканей. Полагают, что они связываются со специальными рецепторами на клеточных мембранах и ингибируют АТФ-чувствитель-ные калиевые каналы, вызывая деполяризацию оболочки, что приводит* к открытию кальциевых кана лов, накоплению кальция внутри клеток и стимуляции секреции инсулина.

Бигуаниды уменьшают всасывание углеводов и усиливают поглощение их периферическими тканями, повышают чувствительность р-клеток к инсулину, усиливают действие инсулина в мышцах и печени с поглощением глюкозы. Бигуанилы увеличивают поглощение глюкозы мышцами и анаэробный гликолиз, тормозят неоглюкогенез, нарушают всасывание в тонкой кишке глюкозы, аминокислот, желчных кислот и др. У здоровых людей бигуаниды (в отличие от сульфомочевины) не вызывают гипогликемии.

Препараты сульфонилмочевины и бигуаниды можно комбинировать.

Препараты сульфонилмочевины, как и бигуаниды, хорошо всасываются при приеме внутрь.

Препараты сульфонилмочевины

Толбутамид (растинон, ориназе) быстро окисляется в печени. Т|/2 составляет 5-10 ч. Принимают его в таблетках (по 0,5 г) в суточной дозе 0,5-2 г 1-4 раза в сут. К нему развивается устойчивость. Побочное действие толбутамида наблюдается сравнительно редко. Оно проявляется желудочно-кишечными расстройствами, при которых необходим прием препарата после еды Под его влиянием возможно уменьшение числа форменных элементов крови. Препарат следует с осторожностью назначать при поражении печени. В целом толбутамид менее кффеитивен, чем хлорпропамид.

Хюрпропамид (диабинез) плохо метаболизируется и выделяется в основном почками. Т|/2 равняется


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!