8. Производные оксикамов (пироксикам = фелден, теноксикам, изоксикам, мелоксикам и др.)

Фармакодинамика у всех вышеназванных препаратов одинаковая. Наиболее существенное значение в механизме их действия имеет ингибирование циклооксигеназ (ЦОГ), ферментов, участвующих в образовании из арахидоновой кислоты провоспалительных простагландинов, потенцирующих активность медиаторов воспаления — гистамина, серотонина, брадикинина. Таким образом, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) уменьшают участие этих медиаторов в развитии патологического процесса. Угнетением синтеза простагландинов объясняется способность НПВС подавлять боль, снижать лихорадочную температуру тела.

Данные препараты не относят к нестеродиным противовоспалительным средствам, это — анальгетики-антипиретики. Однако провести строгое разграничение между ними не представляется возможным. Поэтому они будут рассмотрены в данной главе.

Подавление циклооксигеназ приводит к усилению утилизации арахидоновой кислоты по липоксигеназному пути и к повышенному образованию лейкотриенов, некоторые из которых вызывают сужение сосудов и ограничивают экссудацию. Весьма важную роль в противовоспалительном действии средств этой группы играет их способность тормозить свободнорадикальные реакции (что является следствием уменьшения образования простагланди-нов 02 и Н2-эндоперекисей), подавлять этим активность свободных радикалов кислорода, которые, повреждая клеточные мембраны в очаге воспаления, способствуют его распространению и прогрессированию.

Фармакологические эффекты:

1. Противовоспалительный. Препараты ограничивают развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. На фазу альтерации они влияют мало. Противовоспалительный эффект возникает через несколько дней.

Максимальная выраженность противовоспалительного эффекта у пиразолонов (кроме анальгина и амидопирина) > салици-латов (в больших дозах — более 50 мг/кг) > производных индо-луксусной кислоты > производных фенилуксусной кислоты > производных фенилпропионовой кислоты. Именно этим препаратам отдают предпочтение у больных с острым воспалением.

2. Анальгетический. Этот эффект возникает через часы. Препараты влияют только на боль, опосредованную воспалением. Поэтому нестероидные противовоспалительные средства с наибольшей противовоспалительной активностью будут обладать максимальным анальгетическим эффектом. Если же боль связана со слабой воспалительной реакцией, можно использовать препараты, не обладающие существенным противовоспалительным действием (например, анальгин, парацетамол).

3. Жаропонижающий — снижение температуры тела до нормы. Эффект появляется спустя несколько часов.

Субфебрильная температура — это защитная реакция организма (повышается активность фагоцитов и продукция интерферона, увеличивается освобождение лизосомальных ферментов и т. п.), которая может не требовать назначения лекарств.

Однако, если больной плохо переносит такую температуру, надо назначить производные анилина, салициловой или фенилуксусной кислот. В случае гектической температуры — главным критерием выбора будет эффективность, поэтому вводят производные индолуксусной кислоты или пиразолоны (анальгин, амидопирин).


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!