Показания к применению:

— ревматоидный артрит;

— злокачественные новообразования;

— реже — используют при пересадке органов.

Циклофосфан (циклофосфамид, эндоксан)

Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается из желу-дочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови возникает через 1 ч. Связывание с белками плазмы крови более 50%. Препарат хорошо проникает в разные ткани и жидкости, особенно интенсивно накапливаясь в печени, почках, селезенке. В печени образуется активный метаболит альдофосфамид. Необходимо отметить, что ингибиторы системы цитохромов Р-450 тормозят этот процесс и эффективность циклофосфана.

Циклофосфан и его метаболиты выводятся из организма с фекалиями (30—60%) и с мочой (преимущественно в неизмененном виде). При почечной недостаточности существует опасность кумуляции препарата в организме, поэтому требуется коррекция режима дозирования.

Показания к применению:

— ревматоидный артрит;

— синдром красной волчанки;

— нефротический синдром с минимальным поражением почечной ткани.

Метотрексат (аметоптерин)

Фармакокинетика. Препарат можно вводить парентерально (внутримышечно, внутривенно) и назначать внутрь. Он хорошо всасывается и, попав в кровь, на 50—90% связывается с альбуминами. Время сохранения терапевтической концентрации в крови от 3 до 12 ч. Он хорошо проникает в различные ткани, накапливаясь в почках, печени и некоторых других тканях (кроме ЦНС). После отмены его обнаруживают в почках еще на протяжении нескольких недель, а в печени — нескольких месяцев. Экскреция препарата осуществляется почками в неизмененном виде.

Показания к применению: 1) полимиозит; 2) дерматомиозит.

Диафенилсульфон (дапсон)

Фармакодинамика. Подобно сульфаниламидным препаратам он является конкурентом ПАБК. Более детально механизм действия не известен.

Фармакокинетика. Назначают препарат внутрь, из желудочно-кишечного тракта он всасывается хорошо. Максимальная концентрация в крови возникает через 1—3 ч, а терапевтическая сохраняется долго на протяжении 8—12 дней. При длительном применении происходит накопление препарата, и после отмены его обнаруживают в крови на протяжении еще 35 и более дней. Диафенилсульфатон проникает во многие ткани, накапливается в коже, мышцах, печени, почках. Биотрансформация происходит в печени за счет процесса глюкуронидации. Экскреция осуществляется с желчью, при этом препарат подвергается энтерогепатичес-кой циркуляции, и с мочой (в измененном и неизмененном виде).

Нежелательные эффекты:

— гемолиз эритроцитов;

— диспепсические расстройства;

— нарушения сна, зрения, головная боль, повышенная возбудимость.

Показания к применению: 1) проказа; 2) ревматоидный артрит.

Глава VII. Клинико-фармакологическая характеристика лекарственных средств, применяемых при сердечно-сосудистой патологии

Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды (СГ) — безазотистые соединения растительного происхождения, характеризующиеся кардиотоническим действием. Они содержатся в нескольких видах наперстянки (шерстистая, пурпуровая, ржавая и пр.), ландыше майском, горицвете весеннем, строфанте, морском луке, олеандре и других растениях.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!