Таким образом, ангиотензино П-литики обладают всеми достоинствами ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и лишены многих их недостатков.

Бета-адреноблокаторы

В данной группе препаратов наибольшее практическое значение имеют следующие:

—пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал)

—надолол (коргард)

—алпренолол —окспренолол (тразикор)

—пиндолол (вискен)

—атенолол (тенормин, теноблок)

—метопролол (беталок)

—талинолол (корданум)

—ацебуталол (сектраль)

Фармакодинамика. Бета-адренолитики блокируют бета-адренорецепгоры 1-го и 2-го подтипов. Бетаьадренорецепторы находятся в клетках рабочего миокарда и проводящей системы сердца, в клетках юксто-гломерулярного аппарата почек и в жировой ткани. Бетаг-адренорецепторы обнаружены в гладко мышечных клетках бронхов, некоторых сосудов (в основном скелетных мышц), беременной матки, а также в печени, скелетных мышцах, поджелудочной железе и на мембранах пресинаптичес-ких окончаний адрен- и холинергических волокон. В ЦНС есть оба подтипа рецепторов.

Созданы селективные бета-адренолитики, которые блокируют только бета1-адренорецепторы. К их числу относят: метопролол, атенолол, талинолол и ацебуталол. Однако, при применении в больших дозах эти препараты оказывают блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, поэтому очень важно правильно их дозировать.

Бета-адренолитики отличаются не только способностью блокировать бета1- или бетаг-адренорецепторы, но и наличием или отсутствием внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.

Внутренней симпатомиметической активностью обладают пиндолол, окспренолол, алпренолол, в меньшей степени — ацебуталол и талинолол. Их особенностью является то, что наличие амино-или гидроксильных групп в боковой цепи ароматического кольца позволяет им наряду с блокирующим эффектом взаимодействовать с активным центром адренорецепторов, стимулируя его до физиологического уровня. Благодаря этому частота сердечных сокращений и сократимость миокарда в покое не меняется, а бета-блокирующая их активность проявляется при физических и эмоциональных нагрузках, когда повышается уровень катехоламинов.

Мембраностабилизирующей активностью обладают пропра-нолол, окспренолол, ацебуталол, в слабой степени — надолол, алпренолол, пиндолол и метопролол. Это действие, заключающееся в уменьшении проницаемости мембраны для ионов натрия и калия, не связано с блокированием бета-адренорецепторов.

Фармакологические эффекты:

—торможение автоматизма в синусовом узле и в различных гетеротопных очагах возбуждения, а также замедление проводимости через атриовентрикулярный узел;

—уменьшение сократимости миокарда;

—расслабление гладкой мускулатуры сосудов. Этот эффект — вторичный, он обусловлен комплексом механизмов действия. Препараты оказывают центральное депрессирующее действие; уменьшают освобождение норадреналина из пресинаптических окончаний и секрецию ренина в юксто-гломерулярном аппарате почек;

—понижение активности липолиза, приводящее к уменьшению концентрации свободных жирных кислот в плазме крови и миокарде. Следовательно, для их утилизации потребуется меньше кислорода, энергетических ресурсов. Кроме того, бета-адренолитики способствуют диссоциации оксигемоглобина. Это в большой степени нормализует работу сердца;


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!