2. Морицизин (этмозин).

Фармакокинетика. Препарат вводят внутривенно (капельно) и назначают внутрь. При внутривенном введении он быстро элиминирует: уже через 20—60 мин в плазме крови остается 15—20% от введенной дозы. Поэтому необходима внутривенная инфузия. При приеме через рот препарат достаточно хорошо всасывается, но его биодоступность составляет 38%, так как морицизин подвергается пресистемной элиминации. Поэтому доза при приеме через рот должна быть больше, чем при внутривенной инъекции. Связывание с белками плазмы крови менее 10%, объем распределения 4 л/кг. Эффект возникает при внутривенном введении препарата через 10—20 мин, а при приеме внутрь иногда лишь через 2—3 дня. Он почти полностью окисляется в печени с образованием высокоактивных метаболитов. По скорости окисления среди больных можно выделить «быстрых», «медленных» и «очень медленных» окислителей препарата. Соответственно период полуэлиминации у них при приеме внутрь составляет 3,5 ч; 3,5—6,5 ч; и более 6,5 ч. Выводится морицизин в основном почками в измененном виде.

Нежелательные эффекты: сухость во рту, тахикардия, нарушение зрения (аккомодации), затрудненное мочеиспускание (так как препарат обладает М-холинолитической активностью); болезненность в эпигастральной области (при приеме внутрь); кожный зуд; головокружение; онемение языка.

Показания к применению:

— тяжелые желудочковые аритмии (экстрасистолии, пароксизмы желудочковой тахикардии) на фоне стенокардии (так как препарат обладает спазмолитическим и коронарорасширяющим эффетком);

— трепетания и мерцание предсердий (препарат применяют в меньших дозах, чем в первом случае).

3. Этацизин.

Фармакокинетика. Препарат вводят внутривенно (болюсом или капельно) и назначают внутрь. Он хорошо всасывается, но биодоступность менее 40%, так как препарат подвергается пресис-темной элиминации. Поэтому доза при приеме через рот должна быть больше, чем при внутривенной инъекции. Он связывается с белками плазмы крови на 5%. Эффект возникает при внутривенном введении через 10—15 мин, а при приеме внутрь через 1—2 дня. Препарат биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится в основном почками в измененном виде. Период полуэлиминации из крови 2—5 ч (зависит от индивидуальных особенностей печеночного клиренса).

Нежелательные эффекты: тошнота, чувство онемения языка (так как у препарата есть местноанестезирующая активность), головокружение, нарушение аккомодации (за счет М-холинолитичсской активности), аритмогенное действие, при внутривенном введении — шум в ушах, онемение разных частей тела, «сетка» перед глазами.

Показания к применению: желудочковые и суправентрикуляр-ные аритмии.

4. Боннекор (тирацизин).

Фармакокинетика. Препарат вводят внутривенно и назначают внутрь. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, но биоусвоение колеблется от 30 до 40%, так как препарат подвергается пресистемной элиминации. Максимальная концентрация в крови возникает через 1—1,5 ч, но она быстро снижается, поэтому вводят его 4 раза в сутки. Элиминируется боннекор из организма печенью, образовавшиеся в ней метаболиты имеют значительно больший период полуэлиминации (14—17 ч), чем сам препарат (2—3 ч).


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!