2. Адреналин.

Фармакокинетика, взаимодействие, нежелательные эффекты

— см. Главу IX «Клинико-фармакологическая характеристика препаратов, применяемых при синдроме бронхиальной обструкции».

Фармакодинамика. Адреналин, стимулируя бета1-адренорецепторы, находящиеся в синусовом и атриовентрикулярном узлах, усиливает автоматизм и улучшает проводимость импульсов, ликвидируя различные формы брадикардий.

Показания к применению: адреналин используют только в крайних случаях (атриовентрикулярная блокада, приступ Морга-ньи — Адам — Стокса), так как он значительно повышает потребность миокарда в кислороде, усиливает в нем обменные процессы. При резком замедлении или прекращении сокращений сердца адреналин вводят внутривенно медленно или в сердце.

3. Глюкагон.

Фармакодинамика. Препарат является гормоном поджелудочной железы, он стимулирует специальные глюкагоновые рецепторы в проводящей системе сердца.

Фармакокинетика. Глюкагон вводят внутривенно, струйно или капельно. Он быстро инактивируется в печени, почках, плазме крови и в местах своего действия на тканевые рецепторы. Эффект продолжается 20-30 мин после однократного внутривенного введения. Период полувыведения из крови 3 —6 мин.

Нежелательные эффекты: тошнота, рвота, ухудшение коронарного кровотока, гипертонические кризы у больных феохромоци-томой, при курсовом введении — гипергликемия, гипокалиемия, после отмены — гипогликемия.

Показания к применению:

1) застойная сердечная недостаточность с брадикардией;

2) сердечная недостаточность при полной атриоветикулярной блокаде и фибрилляции желудочков;

3) острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок;

4) отравление бета-адренолитиками и блокаторами кальциевых каналов.

Альфа — адреноблокаторы

В эту группу препаратов включены:

I. Неселективные альфа-адренолитики:

— пирроксан

— бутироксан

— фентоламин

II. Селективные альфа-адренолитики:

— празозин (адверзутен, пратсиол, минипресс)

— доксазазин (кардура)

— тирозазин (гитрекс)

III. Адренолитики (альфа- и бета-) смешанного действия:

— лабеталол (трандат)

— проксодолол

— бисопролол (конкор)

— карведилол

IV. Препараты, обладающие адренолитикоподобным действием:

— гидралазин (апрессин, депрессан)

— миноксидил (минона, ригейн)

Критерии оценки эффективности и безопасности для всех препаратов данной группы основаны на учете динамики состояния больного и нежелательных реакций на препараты.

Концентрация лекарственных средств этой группы в крови не коррелирует с их эффективностью, поэтому их, как правило, не определяют.

Пирроксан.

Фармакодинамика. Препарат — альфа-адренолитик центрального действия, т.е. он в основном блокирует альфа-адренорецепторы в структурах мозга (например, в ядре заднего гипоталамуса), регулирующих активность симпатико-адреналовой системы.

Фармакологический эффект: снижение артериального давления при различных заболеваниях, связанных с повышением возбудимости диэнцефальных структур и сопровождающихся гипер-симпатикотонией.

Фармакокинетика препарата изучена плохо. Пирроксан вводят парентерально (подкожно, внутримышечно) и назначают внутрь. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, но эффективная концентрация возникает лишь через 30 —40 мин и сохраняется 3—4 ч (кратность назначения 4 раза в сутки). У препарата большой объем распределения, он быстро проникает в разные ткани и жидкости, включая ликвор.