Нежелательные эффекты:

1. Нейролептическое действие (эмоциональное безразличие, психическая депрессия, иногда ночные кошмары).

2. Экстрапирамидные расстройства, лекарственный паркинсонизм.

3. Угнетение безусловных рефлексов (сосания, глотания) и дыхания у новорожденных детей, при попадании препарата к ним с молоком матери.

4. Снижение либидо, гинекомастия, снижение фертильности у женщин, новообразования молочных желез у женщин пожилого возраста. Эти осложнения частично обусловлены повышенной выработкой и освобождением пролактина гипофизом.

5. В некоторых случаях, чаще у детей, наблюдаются повышение возбудимости, раздражительность.

6. Гиперацидный гастрит, обострение язвенной болезни, бронхоспазм, миоз, брадикардия, саливация, диарея, тошнота, рвота, набухание слизистой оболочки носа и ротовой полости. Эти осложнения связаны со способностью резерпина увеличивать освобождение гистамина и вторично повышать активность парасимпатической нервной системы.

7. Отеки.

8. При назначении больших доз или при повышенной чувствительности может развиться боль в области сердца, чрезмерная артериальная гипотензия.

Показания к назначению: 1) гипертоническая болезнь и симптоматические артериальные гипертензии с гиперкинетическим типом; 2) тиреотоксикоз.

Гуанетидина сульфат.

Фармакодинамика. Препарат вытесняет катехоламины из везикул в цитоплазму, где их инактивируют моноаминоксидазы. Высокие концентрации препарата стабилизируют мембрану окончания и делают ее малопроницаемой для катехоламинов. В результате происходит истощение их запасов, ослабляется симпатическая импульсация к артериолам, венулам и к сердцу.

Фармакологические эффекты:

— уменьшение периферического сопротивления сосудов;

— снижение частоты и силы сердечных сокращений;

— первоначальное уменьшение освобождения ренина, затем вторичное увеличение синтеза и выброса ренина в кровь из-за уменьшения почечного кровотока, что приводит к задержке натрия и воды.

Фармакокинетика. Препарат назначают парентерально или внутрь. Его биоусвоение из желудочно-кишечного тракта может достигать 50 —60%, однако у некоторых людей оно бывает значительно меньше. Эффект развивается через 4 ч.

Отчетливое антигипертензивное действие возникает через 4 —7 дней и сохраняется вследствие накопления препарата в тканях до 2 нед после его отмены.

Гуанетидина сульфат не проникает через гематоэнцефаличес-кий барьер в мозг. Препарат подвергается биотрансформации в печени, выводится из организма, в основном, почками (50% в неизмененном виде и 50% в виде метаболитов).

При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования. Период полуэлиминации из крови примерно 7 дней. Кратность назначения данного препарата 1 раз в сутки.

Взаимодействие. Гуанетидина сульфат сочетают с диуретиками для усиления гипотензивного эффекта и предупреждения задержки жидкости в организме. Гуанетидина сульфат усиливает арит-могенный эффект изадрина и адреналина.

Нежелательные эффекты:

— ортостатические реакции — возникают особенно часто в первые недели лечения, поэтому для предупреждения этого осложнения больные должны в течение 1,5—2 ч после приема препарата находиться в горизонтальном положении и медленно, особенно по утрам, переходить из положения «лежа» в положение «сидя» и «стоя»;


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!