Адреналин стимулирует бета1-адренорецепторы, поэтому происходит усиление работы сердца и увеличение частоты его сокращений, приводящих к повышению потребности миокарда в кис-

11 >роде.

Одновременно в юксто-гломерулярном аппарате почек увели-шнастся секреция ренина, который через ангиотензин II повышает тонус сосудов, увеличивая пред- и постнагрузку на сердце.

Возбуждая бетаг-адренорецепторы мышечных клеток бронхиальной мускулатуры и соединительно-тканных мастоцитов (тучных клеток), адреналин активирует аденилатциклазу и тем самым способствует образованию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который увеличивает связывание свободного кальция. За счет этого адреналин препятствует сокращению мышечных клеток и выходу из мастоцитов гистамина и серотонина, вызывающих сокращение бронхиальной мускулатуры.

При врожденной и развившейся в течение длительной бронхиальной обструкции или неправильного применения бета-адреномиметиков (адреналина, орципреналина, эфедрина и т.п.) рефракгерности бетаг-адренорецепторов малые дозы адреналина оказываются не способными устранить бронхоспазм, а попытка увеличения дозы опасна развитием нежелательных реакций, обусловленных возбуждением альфа- и бета1-адренорецепторов.

Фармакологические эффекты:

—дилатация гладкой мускулатуры дистального отдела бронхов;

— усиление мукоцилиарного клиренса;

— повышение артериального давления;

— увеличение силы и частоты сердечных сокращений.

Фармакокинетика. Препарат вводят только парентерально, так как при приеме внутрь происходит его инактивация в стенке желудка и кишечника под влиянием катехолортометилтрансферазы.

Причем оптимальным парентеральным способом введения адреналина следует считать внутримышечный, так как в сосудах скелетных мышц преобладают бетаг-адренорецепторы, стимуляция которых приводит к расширению сосудов и улучшению его всасывания.

При подкожной инъекции всасывание адреналина замедлено из-за возбуждения альфа1-адренорецепторов, приводящего к сильному местному сосудосуживаюещему действию.

Внутриартериально и внутривенно препарат не вводят из-за опасности развития гангрены и аритмий.

В крови адреналин на 10—25% связывается с альфаг-кислыми гликопротеидами.

Бронхорасширяющий эффект при внутримышечном введении возникает через 3—7 мин и длится до 30—45 мин (иногда до 2 ч).

Биотрансформация препарата происходит во всех тканях организма путем метилирования (под влиянием катехолортометил-трансфераз) до метанефрина и дезаминирования (под влиянием моноаминоксидаз) до ванилил-миндальной кислоты.

Метаболиты обладают бета-адренолитической активностью, что отчасти объясняет быстрое развитие привыкания (тахифи-члксии) к адреналину.

Экскреция осуществляется почками.

Взаимодействие. Синергидной является комбинация адрена-шна с эуфиллином, эфедрином и глюкокортикоидом, но одновременно происходит не просто суммация, а даже потенцирование их нежелательных эффектов.

Нельзя (!) сочетать адреналин с сердечными гликозидами (повышается опасность интоксикации), средствами для наркоза (возникновение аритмий), гипогликемизирующими средствами (действие последних ослабевает).


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!