3. Клинические:

—изменение выраженности симптомов бронхиальной обструкции (физикальные данные, уменьшение одышки, отхожде-ние мокроты и т.п.);

—определение величины артериального давления, частоты сердечных сокращений, диуреза;

—оценка состояния периферического кровообращения;

—обнаружение глазных симптомов (величина зрачка, его реакция на свет);

—изучение психического статуса.

Названные клинические критерии позволяют оценить состояние больного с учетом нежелательных реакций на препараты.

II. Препараты, устраняющие отек слизистой оболочки бронхов

1. Стабилизаторы мембран тучных клеток для кальция

К данной группе относят кромогликат-натрия, недокромил-натрия и кетотифен

Фармакодинамика и фармакологические эффекты. Препараты названной группы предупреждают попадание кальция в тучные клетки, так как препятствуют раскрытию кальциевых каналов. Этим они ограничивают освобождение гистамина, лейкотриенов, фактора активирующего тромбоциты, катионных белков из эози-нофилов. Кроме того, данные препараты повышают активность бста-адренорецепторов, устраняя тахифилаксию по отношению к катехоламинам, препятствуют клеточной инфильтрации слизистой оболочки бронхов и формированию задержанной аллергической реакции как основы бронхообструктивного синдрома.

В последние годы показано, что препараты этой группы блокируют хлорные каналы мембран, вовлеченные в процессы активации различных клеток. Так установлено, что транспорт хлора в цитоплазму тучных клеток (мастоцитов) вызывает гиперполяри-кщию мембраны, необходимую для поступления кальция. Выход хлора из нейронов стимулирует деполяризацию нервных окончаний, повышающую активность блуждающего нерва и стимулирующую секрецию нейропептидов С-волокнами, что приводит к рефлекторному бронхоспазму.

Таким образом, блокада хлорных каналов, по-видимому, является важным механизмом, лежащим в основе противовоспалительного и противоаллергического действия вышеназванных лекарственных средств. Препараты оказывают преимущественное влияние на патохимическую стадию реакций гиперчувствительности I типа.

Эти препараты ликвидируют отек слизистой оболочки бронхов, предупреждают, но не устраняют спазм гладкой мускулатуры.

Кромогликат натрия и недокромил натрия.

Фармакокинетика. Препараты в виде жидкости или порошка назначают ингаляционным способом с помощью спинхалера.

Всего 10% от их введенной дозы достигает дистальных отделов дыхательных путей, причем от 5% до 15% введенной в дыхательные пути дозы абсорбируется в системный кровоток. Большая часть препарата при ингаляции оседает на слизистой оболочке полости рта, глотки, заглатывается и, почти не всасываясь (только

1 % абсорбируется с поверхности слизистой желудочно-кишечного тракта), выводится с фекалиями. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 65% до 90%. Данные препараты не подвергаются биотрансформации и выводятся в неизмененном виде с мочой (50—70%) и желчью (30—50%). Период полуэлиминации из крови равен 80 мин. Максимальный эффект отмечается в первые

2 ч после ингаляции, продолжительность действия до 4—6 ч. Кратность назначения 4 (иногда 2) раза в сутки.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!