3. Антибиотики с биоусвояемостью меньше 30%: аминоглико зидные и гликопептидные препараты, полимиксины, полиень (нистатин, леворин), уреидопенициллины, карбапенемы, моно бактамы, инъекционные формы цефалоспоринов и многие дру^ гие.
При приеме этих препаратов внутрь можно рассчитыват! только на их местный эффект. Для получения резорбтивногс эффекта большинство из них применяют только парентерально.
Следует обратить внимание, что биоусвояемость антибиотик ков в некоторых случаях может существенно изменяться. Она зависит от:
— соблюдения режима приема антибиотика относительно при^ ема пищи, так как многие препараты разрушаются соляной кислотой;
— характера пищи и одновременно принимаемых препаратов] так как некоторые антибиотики образуют комплексы с компонентами пищи, с антацидами, адсорбентами, и это снижает их всасывание;
— характера патологии желудочно-кишечного тракта (напри-1 мер, всасывание многих препаратов уменьшается при целиакии) болезни Крона, дизентерии, селективной ваготомии и, наоборот, увеличивается при ахлоргидрии (для кислотолабильных антибиотиков); язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишк» без стеноза);
— лекарственной формы и технологии приготовления лекарства, другими словами— от его биоэквивалентности.
Окончательный выбор пути введения лекарства осуществляется с учетом тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса.
Поэтому важно знать процент связывания антибиотика с белками плазмы крови и его способность проникать в те или иньк ткани и органы. Кроме того, величины этих показателей определяют время наступления эффекта. ?
Режим дозирования антибиотиков во многом зависит от ско-1 рости их элиминации, которая складывается из процессов биотрансформации и экскреции.
Биотрансформация большинства антибиотиков, назначенный внутрь, осуществляется в желудочно-кишечном тракте; в печени н|к»исходит превращение левомицетина и макролидов (эритромицина и др.); а в почках — карбапенемов (имипенема).
Главный путь экскреции антибиотиков — почки.
Поэтому при почечной недостаточности для этих препаратов цк-иустся коррекция режима дозирования. При этом врач ориен-»нруется на показатель эндогенного креатинина.
Если клиренс эндогенного креатинина меньше 80 мл/мин (почеч-м.1»| недостаточность I—II степени), необходимо уменьшить разовую дозу и/или кратность назначения следующих антибиотиков: иминогликозидных, полимиксинов В и Е, карбоксипенициллинов и урсидопенициллинов, цефалоспоринов I поколения (цефалори-іина, цефалотина и др.), тетрациклинов (кроме доксициклина и ииноциклина), ристомицина, гликопептидных препаратов, карба-мгисмов (при внутривенном введении) и монобактамов.
Если клиренс эндогенного креатинина меньше 30 мл/мин (почечкам недостаточность III степени), существует опасность примене-ИІН таких антибиотиков, как: аминопенициллинов, цефалоспори-ион II и IV поколения, амвдинопенициллщюв, естественных ишициллинов и карбапенемов (при внутримышечном введении).
( ледует подчеркнуть, что скорость почечной экскреции антично ГИКОВ может уменьшаться при дегидратации, хронической иг юстаточности кровообращения, гипотонии, задержке мочи и і н.