Взаимодействие. Нельзя назначать тиклопидин одновременно с антикоагулянтами и другими антиагрегантами, так как возможны геморрагические явления и тромбоцитопения.

Нежелательные эффекты: диарея, боли в эпигастральной области, кожные аллергические реакции, головокружение, редко — желтуха, лейкопения, агранулоцитоз.

Дипиридамол (курантил, персантин).

Фармакодинамика. Препарат ингибирует аденозиндезаминазу, фермент разрушающий аденозин. Аденозин является антагонистом эндогенного агреганта — аденозиндифосфата.

Антиагрегантному эффекту способствует и ингибирование ди-пиридамолом фосфодиэстеразы для цАМФ, в результате в тромбоцитах возрастает его концентрация, удерживая кальций в свя-тнном состоянии.

Вышеназванные механизмы объясняют способность данного препарата снижать освобождение из тромбоцитов активаторов агрегации.

Дипиридамол увеличивает синтез простациклина эндотелием сосудистой стенки, это тоже препятствует адгезии тромбоцитов к »ндотелию.

По антиагрегантной активности дипиридамол близок к ацетилсалициловой кислоте. Вместе с тем он не вызывает нежела-тельных эффектов, характерных для нее (см. Главу VI «Нестероидные противовоспалительные средства»). Кроме того, у дипири-дамола есть, хотя и слабое, сосудорасширяющее и иммуномоду-чирующее действие.

Фармакокинетика. Препарат вводят внутривенно (обязательно медленно, так как существует опасность резкого снижения артериального давления) или внутримышечно, а чаще назначают внутрь за 1 ч до еды. Он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максиальная концентрация в крови через 1,5-2

ч. В плазме крови дипиридамол связан с альфаг-кислым гликопротеином. Он хорошо проникает в различные ткани.

В печени препарат превращается в глюкурониды, которые выводятся с мочой и с желчью. Причем метаболиты участвуют в энтерогепатической циркуляции, интенсивность которой может существенно отличаться у разных людей. Поэтому величина периода полуэлиминации колеблется в больших пределах от 2 до 10 ч. Кратность назначения 3 раза в сутки.

Взаимодействие. Дипиридамол нельзя (!) вводить в одном шприце с другими препаратами (образуется осадок, закупоривающий просвет иглы).

Дипиридамол хорошо комбинируется с ацетилсалициловой кислотой и гепарином.

Нежелательные эффекты:

—преходящее покраснение лица, учащение пульса, снижение артериального давления, синдром «обкрадывания» (особенно при внутривенном введении);

—аллергические кожные высыпания;

—при попадании препарата под кожу возникает раздражение тканей.

Пентоксифиллин (трентал).

Фармакодинамика. По химической структуре препарат является производным ксантина. Он обладает способностью блокировать аденозиновые (пуриновые) рецепторы. Под его влиянием увеличивается синтез простациклина и уменьшается образование тромбоксана Аг в эндотелиальных клетках. Пентоксифиллин нарушает синтез альфа—фактора некротизирующего опухоль. Известно, что названный фактор способен индуцировать экспрессию молекул клеточной адгезии на поверхности эндотелиальных клеток и рецепторов эндотелина — пептида с мощным вазоконстрик-торным действием. Пентоксифиллин ингибирует фосфодиэстера-зу и этим помогает накоплению в тромбоцитах цАМФ. Все это препятствует агрегации (адгезии) тромбоцитов и эритроцитов.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!