Кроме того, данный препарат активирует процессы гликолиза в эритроцитах, в результате в них возрастает уровень:

—дифосфоглицерата, который снижает сродство спектрина (компонента внутреннего каркаса эритроцита) к актину, что делает эритроциты более эластичными;

—АТФ, который является лигандом гемоглобина, особенно восстановленного, что также делает эритроциты более «мягкими», податливыми к сдавлению, что необходимо для их прохождения по капиллярам (диаметр эритроцитов — 7 мкм, а капилляров — меньше 5 мкм).

Пентоксифиллин, увеличивая выброс активатора фибриноли-!а, снижает уровень фибриногена в крови, уменьшает общую вязкость крови. Однако, улучшение реологических свойств крови происходит лишь через 2-4 нед постоянного приема.

Наконец, препарат оказывает небольшое сосудорасширяющее действие, за счет которого улучшает микроциркуляцию и снабжение тканей кислородом. Этот эффект возникает быстро.

Фармакокинетика. Препарат вводят парентерально (внутривенно или внутриартериально капельно) или назначают внутрь после еды, не разжевывал. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в крови возникает через 1-2 ч, терапевтическая концентрация сохраняется до 4-8 ч. Кратность назначения не менее 3-4 раз в сутки.

В печени пентоксифиллин подвергается превращению в 7 различных метаболитов с частично сохраненной активностью, которые в основном экскретируются с мочой (94%). При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.

Взаимодействие. Пентоксифиллин можно комбинировать с другими антиагрегантами, гепарином, стрептокиназой, фибрино-лизином, а также с антигипертензивными и антидиабетическими средствами, но его дозу необходимо снизить.

Нежелательные эффекты:

— диспепсические явления (анорексия, тошнота, боль в эпи-гастрии, диарея);

— головокружение, покраснение лица, при парентеральном введении — артериальная гипотония;

— редко — зуд, крапивница.

2. Средства, препятствующие образованию фибринных тромбов

Антикоагулянты (гепарина натриевая и кальциевая соль, логи-парин, фраксипарин, далтепарин (фрагмин), кливарин, неодикумарин, варфарин, синкумар, фепромарон, фенилин, омефин) уменьшают или ликвидируют чрезмерную (патологическую) активацию свертывающей системы крови, развившуюся по «внутреннему» или 'внешнему» (витамин К—зависимому) механизму.

Гепарины — это группа линейных анионных полиэлекгроли-гов, отличающихся друг от друга числом и качеством остатков серной кислоты. Анионные группы придают их молекулам отрицательный заряд.

Лекарственные препараты получают из легких и печени крупного рогатого скота (гепарин натриевая соль) и свиней (гепарин кальциевая соль или кальципарин). Это крупномолекулярный или нефракционный гепарин (средняя молекулярная масса 10-16 кД и более). В медицинской практике также используют препараты низко молекулярно го или фракционного гепарина (средняя молекулярная масса 2,5-8 кД): логипарин, фраксипарин, далтепарин (фрагмин), кливарин. Получают низкомолекулярные гепарины методом ферментативной деполимеризации высокомолекулярного гепарина с помощью бактериальной гепариназы. Их относят к гепаринам II поколения, они отличаются не только молекулярной массой, но и фармакодинамикой, фармакокинетикой, нежелательными эффектами.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!