Фармакокинетические особенности:
1. Все препараты можно вводить только парентерально (внутримышечно и внутривенно). Пиперациллин связан с белками плазмы крови лишь на 16%.
2. В экскреции препаратов принимают участие не только почки, но и печень.
3. Кратность назначения — 3 раза в сутки.
4. Быстро развивается вторичная резистентность микробов.
Вторичная резистентность ко всем пенициллинам (кроме клрбокси- и уреидопенициллинам) развивается медленно.
Взаимодействие пенициллинов с препаратами из других групп. Пенициллины несовместимы со многими веществами: основаниями, растворами солей тяжелых и щел очно-земельных метал-■юн, гепарином, гентамицином, линкомицином, левомицетином, |с грациклинами, амфотерицином В, иммуноглобулинами, барби-|уратами, эуфиллином и пр. Поэтому вводить пенициллины следует отдельнм шприцем.
Пенициллины фармакодинамически несовместимы с макро-.1 идами, тетрациклинами, полимикс ином М (взаимное снижение н|к|)скгивности). Синергидной является комбинация пеницилли-нов с аминогликозидами, цефалоспоринами, монобактамами. Мри менингите, вызванном менингококком, пневмококком или I гмофильной палочкой типа «в» — аминопенициллины синергис-
11.! левомицетина, который на вызванные микробы влияет бакте-рицидно.
Пенициллины фармакокинетически не совместимы с бутадиеном, фуросемидом и глюкокортикоидами, так как последние икоряют их элиминацию из организма.
Нежелательные эффекты. Естественные пенициллины, изо-м л юл пенициллины, амидинопенициллины, аминопенициллины малотоксичные антибиотики, с большой широтой терапевтического действия, поэтому их можно вводить в больших дозах. При введении этих препаратов наиболее часты аллергические |к-лкции. Однако, при создании высоких концентраций в плазме крови возрастает их проникновение в ликвор и мозг, что приводит к возникновению нейротоксических эффектов: галлюцинаций, ьреда, нарушений регуляции артериального давления, судорогам. Пс е эти явления — результапГантагонизма с гамма-аминомасляной кислотой (медиатором торможения в ЦНС).
Карбоксипенициллины и уреидопенициллины — препараты с м.пой широтой терапевтического действия. Это — препараты
ipororo режима дозирования. Их применение может сопровож-1.11 ься появлением: аллергических реакций, симптомов нейроток-
< ичмости, острого интерстициального нефрита, дисбактериоза кишечника, тромбоцитопени, нейтропении, лейкоден ии7 эоз ин о -филии, гипокалиемййТ^Тигюкалигистии, гипернатриемии (пос-к дмие два осложнения уреидопенициллины, как правило, не мы плвают).
Комбинированные препараты, содержащие клавулановую кислоту, могут вызвать острое поражение печени.
Показания к применению. Применяют пенициллины при инфекциях, вызванных чувствительными к ним возбудителями. Пре-1 имущественно препараты используют при лечении заболеваний верхних дыхательных путей, ангины, скарлатины, отита, сепсиса, подострого септического эндокардита, сифилиса, гонореи, инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, менингита, инфекций мочевыделительной системы.
Цефалоспорины