II поколение: Спирамицин (ровамицин)

Рокситромицин (рулид)

Джозамицин (вильпрафен)

Кларитромицин (клацид)

Мидекамицин (макропен)

Диритромицин (динабак)

III поколение: Азитромицин (сумамед)*

В основу их деления положены спектр действия, фармакоки-мггические характеристики и нежелательные эфекты**

Фармакодинамика. Макролиды ингибируют синтез РНК на уровне 50-8-субъединицы рибосом. Фармакологический эффект Скі ктериостатический.

Спектр действия — широкий. Причем на некоторые микроор-мнизмы, высокочувствительные к макролидам, антибиотики окаи.інают бактерицидный эффект: на грамположительные кокки і мпициллинчувствительные стафилококки, стрептококки, пневмококки), грамположительные палочки (коринебактерии), гра-иогрицательные коккобакгерии (бордетеллы), грамотрицатель-НІ.К' палочки (моракселлы), хламидии и микоплазмы. На другие микроорганизмы (нейссерии, легионеллы, гемофильные палочки, ьруцсллы, трепонема, клостридии и риккетсии) макролиды влияли бактериостатически.

У макролидов II и III поколений более широкий спектр к нствия. Так, к препаратам II поколения: джозамицину и кла-ічі і ромицину выявлена высокая чувствительность геликобакгера

ні юри; к спирамицину — токсоплазм. Препараты II и III поко-ІПШЙ оказались эффективны в отношении грамотрицательных 'лкгерий: кампилобактера, листерий, гарднерелл и некоторых млкобактерий.

* — Азитромицин по химической структуре относят к аза-лидам.

** — Спектр действия диритромицина совпадает с таковым у эритромицина.

Вторичная резистентность микроорганизмов к макролидам!

развивается быстро, поэтому курс лечения должен быть коротким! (до 7 дней), в противном случае их необходимо комбинировать с| другими антибиотиками. Следует особо подчеркнуть, что в случае! возникновения вторичной устойчивости к одному из макролидов! она распространяется на все другие антибиотики этой группы и] даже на препараты из других групп: линкозамиды (линкомици,! клиндамицин) и пенициллины, разрушающиеся стафилококковой] бета-лактамазой. 1

Фармакокинетика. Некоторые макролиды можно вводить внутривенно (эритромицина фосфат, спирамицин). Другие пути парентерального введения (подкожно, внутримышечно) не используют, так как инъекции болезненны и отмечается местное повреждение ткани.

Все макролиды можно назначать^внутрь. Биоусвоение препаратов колеблется от 30 до 70%. Более кислотоустойчивыми являются олеандомицин и антибиотики II и III поколений, поэтому их можно принимать вне зависимости от приема пищи. Таблетки рекомендуется запивать минеральной водой «Боржоми» или раствором натрия гидрокарбоната. Есть препараты (мази) и для местного использования.

Время возникновения максимальной концентрации препаратов в плазме крови — 1,5-2 ч (при приеме внутрь). При этом большинство макролидов связывается с белками плазмы крови на 60-70%. Однако у этих антибиотиков низкое сродство к белкам крови, поэтому они очень быстро и легко отщепляются от них, поступая в различные ткани. У препаратов II и III поколений проникающая способность выше, чем у эритромицина и олеандо-мицина.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!