Препарат не изменяет активности ренина плазмы крови. Тем не менее, длительный прием празозина может приводить к задержке Ка", а следовательно и воды, в организме. К позитивным моментам длительного применения празозина относится его способность снижать концентрацию атерогенных липидов (уменьшение соотношения апо-В/апо-А1).

Для фармакокинетики празозина характерна быстрая абсорбция в тонком кишечнике, которая может варьировать от приема пищи и индивидуальных особенностей. Биодоступность составляет порядка 50-60% в связи с пресистемной элиминацией. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема. Период полувыведения составляет 2,5 часа, но при наличии ХПН может увеличиваться до' 6,4 часа. Метаболизирует в печени, причем метаболиты празозина (6-о-деметнлпразозин и 7-о-деметилпразозин)

обладают гипотензивной активностью. С мочой выводится 6-13% введенной дозы (метаболиты в виде глюкуронидов).

После приема препарата внутрь гипотензивный эффект развивается в течение 2 часов, достигая максимума через 3-4 часа, длится до 10 часов. При концентрации препарата в плазме крови в интервале

5-20 нг/мл систолическое и диастолическое артериальное давление снижается на 10-30 мм.рт.ст. Полный терапевтический эффект выявляется через 4-6 недель после начала приема. После отмены празо-зина гипотензивный эффект отмечается в течение нескольких недель.

Наиболее существенным побочным эффектом при приеме празо-знна, имеющем место в 10% случаев, необходимо отметить, так называемый "Ш^-ёове-еАёс!:" ("эффект первой дозы"). Этот феномен наблюдается в первые дни приема препарата (или при быстром наращивании дозы) и характеризуется головокружением, головной болью, иногда потерей сознания. При дальнейшем приеме празозин, как правило, не проявляет способности вызывать ортостатический коллапс. При назначении первой дозы (0,0005) необходимо проводить систематический контроль САД и ЧСС в положении больного лежа и стоя. Вероятность возникновения гипотонии выше у пациентов, получающих диуретики, симпатолитики и/или бета-адреноблокаторы. Для профилактики феномена "первой дозы" начало приема препарата необходимо проводить перед сном (в постели). Тем не менее, даже при таких предостарожностях, полностью исключить вероятность развития "ИМ-ёо-зе-еИес!:", невозможно. Предпочтительно также не превышать первую дозу препарата выше 0,0005.

К побочным эффектам применения празозина также относятся бессонница, слабость, быстрая утомляемость, тошнота, заложенность носа, сухость во рту, понос, беспокойство, депрессия, повышение аппетита, кожная сыпь (подобная узловатой эритеме), учащенное мочеиспускание. К редким побочным эффектам относятся галлюцинации, миалгия, нарушение половой функции у мужчин. При длительном приеме возможны отеки нижних конечностей, увеличение массы тела, обусловленные задержкой жидкости в организме. Отмечаются слу чаи учащения приступов стенокардии, что, видимо, связано с уменьшением коронарной перфузии в ответ на снижение САД.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!