Всасывание ацебутолола при приеме внутрь составляет 90-100%; биодоступность - 20-60%, что связано с эффектом "первого прохождения" через печень, где препарат метаболизирует с образованием фармакологически активного (в равной степени) диацетолола. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2-3 часа. Связывание с белками плазмы крови слабое и составляет не более 10% как для ацебутолола, так и для диацетолола. Период полувыведения для ацебутолола - 13 часов, а для диацетолола 16 часов. У лиц с нарушением функции почек Т1 /2 для ацебутолола не изменен, однако увеличен для диацетолола. Около 40-50% препарата выводится с мочой в неизмененном виде или в виде метаболита, остальная часть - через ЖКТ. Препарат проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

При артериальной гипертонии ацебутолол назначают в средней суточной дозе 0,4, которая в случае недостаточной эффективности может быть увеличена до 0,8 (максимальная суточная доза). Доза 0,4 может быть принята в один или два приема. При недостаточном антигипертензивном действии препарата целесообразно не увеличение его дозы, а комбинирование с тиазидными диуретиками.

При правильном назначении препарата побочные эффекты наблюдаются довольно редко, из них могут отмечаться синдром Рейно, появление признаков сердечной недостаточности, АУ болкада, выраженная брадикардия, резкое падание САД, парестезии конечностей, астения, бронхоспазм, гипогликемия, кожные аллергические реакции.

Ацебутолол противопоказан при АУ блокаде II и [II степени, выраженной брадикардии (менее 50 ударов в мин), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, беременности и лактации.

Препарат должен с осторожностью применяться у больных бронхиальной астмой и другими бронхообструктивными заболеваниями легких (используют малые дозы); при нарушениях периферического кровообращения; у больных с феохромоцитомой. Необходимо уменьшать дозу ацебутолола при появлении брадикардии. При нарушении выделительной функции почек дозу препарата устанавливают в зависимости от степени нарушения, т.к. в этом случае возможно быстрое развитие брадикардии. Отмена препарата должна осуществляться постепенно, дозу снижают в течение 2 недель или более.

При передозировке ацебутолола могут наблюдаться выраженная брадикардия, артериальная гипотония, бронхоспазм. В этом случае проводят симптоматическое лечение. В зависимости от клинической ситуации возможно введение атропина, глюкогона, добутамина и изоп-реналина.

Таблица 14.

Взаимодействие ацебутолола с различными лекарственными средствами

Лекарственные средства Результат взаимодействия
Альфа2-адреномиметики Потениирование гипотензивного действия
Антагонисты капьиия Потениирование гипотензивного действия; усиление отрицательного инотропного действия (нежелательная комбинация)
Наркозные средства Усиление отрицательного инотроп
(галогенсодержашие) ного действия
Тиазидные диуретики Потениирование гипотензивного действия

Антагонисты кальция как А ГС

Не углубляясь в полемику по поводу терминологии, вещества, препятствующие эффектам кальция в сократительных (миокардиоциты, гладкомышечные клетки), пейсмекерных и проводящих структурах сердца, именуются в настоящем руководстве "антагонисты кальция". Утверждения разными авторами, что термины "блокаторы медленных кальциевых каналов", "блокаторы входа кальция", "блокаторы кальция", равно, как и "антагонисты кальция", некорректны или более приемлемы, видимо, на сегодняшний день может оставаться предметом дискуссии. Диапазон механизмов действия антагонистов кальция, как известно, много шире, чем только блокада кальциевых каналов. Многие из них способны оказывать непосредственное влияние на кальмодулин, ингибировать фосфодиэстеразу, угнетать высвобоже ние кальция из внутриклеточных депо (саркоплазматического рети кулума) и др. Одно из основных свойств этих веществ - ингибиция функции ионов кальция в электромеханическом сопряжении как гладкомышечных клеток сосудов, так и миокардиоцитов, что в боль шей степени говорит в пользу термина "антагонисты кальция".


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!