В настоящем разделе будут рассматриваться только вопросы, ка-хающиеся механизмов и эффектов, вызываемых антагонистами кальция, и приводящих к снижению САД. В соответствии с этим, при клинико-фармакологичеекой характеристике препаратов, будут отме чаться только аспекты, касающиеся их использования в качестве АТС. /

Известно, что оба типа сокращения гладких мышц стенки артерий (фазическое и тоническое) находятся в зависимости от свободных ионов кальция, которые поступают либо из внеклеточного пространства через потенциалзависимые или связанные с рецепторами кальциевые каналы, чувствительные к электрическим, механическим или фармакологическим воздействиям, либо освобождаются из внутри клеточных депо механизмом, не связанным с электрическим возбуж дением. Антагонисты кальция блокируют потенциалзависимый вход кальция, угнетая его трансмембранное движение. Таким образом, ан тагонисты кальция угнетают все типы сократительной активности гладких мышц. Наиболее значительно сосудорасширяющее действие этих препаратов проявляется в коронарных сосудах и в периферических артериолах большого круга кровообращения.

В результате уменьшения свободных ионов кальция в гладких мышцах стенки сосудов при использовании антагонистов кальция происходит разобщение электромеханического сопряжения. Понижается кальций-зависимый тонус, устраняются спастические сокращения и спазм сосудов. Расслабление гладких мышц резистивных сосудов системного кровообращения способствует снижению ОПС и, следовательно, снижению САД. Эффект этот, как правило, дозозависим, в тоже время дилятация сосудов при действии антагонистов кальция происходит уже при дозах находящихся в пределах 10-30%, необходимых для развития отрицательного инотропного эффекта в сердце in situ.

Антагонисты кальция обладают различной тканевой специфичностью. Нифедипин и дилтиазем в большей степени тропны к гладким мышцам сосудов, чем верапамил. Также среди антагонистов кальция выделяются лекарственные средства, оказывающие преимущественное влияние на сосуды головного мозга (нимодипин, циннаризин, флу-наризнн). Антагонисты кальция уже давно (около 30 лет) с успехом используются в качестве АТС, антиангинальных и антиаритмических средств. Некоторые авторы считают весьма перспективным использование антагонистов кальция с целью защиты стенки артерий от перегрузки ионами кальция, т.е. устранения одного из наиболее важных факторов их атеросклеротического разрушения.

_ Верапамил (международное название - verapamil; таблетки (или драже) по 0,04; 0,08; 0,12; таблетки депо 0,2; таблетки ретард 0,12, 0,24; капсулы ретард 0,12; 0,18; 0,24; 0,25% раствор в ампулах по 2 мл).

Фирменные названия: Azupamil, Veramil, Veranorm, Verapabene, Verapamil, Verapamil-Ratiopharm, Dignover,

Isoptin, Isoptin SR 120 mg, Isoptin SR 240 mg, Lekoptin, Novo-Veramil, Falicard, Finoptin.

Снижение САД связано в первую очередь со снижением тонуса гладких мышц периферических артерий, уменьшением ОПС. Препарат также способен уменьшать ЧСС, сократительную способность миокарда, что, однако имеет большее значение для антиангинального его действия.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!