Идея создания компетитивных (конкурентных) антагонистов рецепторов ангиотензина-П не нова, хотя реальное ее воплощение осуществлено относительно недавно. Попытка внедрения в клиническую практику саралазина (8ага1а8т) потерпела неудачу. Связано это с тем, что данный препарат, имеющий структурное сходство с ангио-тензином-П, не был лишен свойств агониста рецепторов ангиотензи-на-П, т.е. он является парциальным агонистом/антагонистом. Это проявляется тем, что вместо ожидаемой блокады рецепторов ангио-тензина-П и, соответственно, снижения САД, при определенных условиях (повышенная чувствительность рецепторов и др.) возникает ангиотенэин-П-подобное действие и повышение САД. В начале 90-х годов в клиническую практику вошел лозартан, первый антагонист рецепторов ангиотензина-И, относящихся к АТ1-типу.

Лозартан (международное название 1о1аНап; таблетки по 0,05).

Фирменное название: Со1ааг.

Лозартан избирательно блокирует ангиотензиновые-П рецепторы (АТ1-типа) гладких мышц сосудов, через которые ангиотензни-П реализует свое сосудосуживающее действие. В результате этого наступает понижение тонуса гладких мышц сосудов, снижается ОПС. Максимальный гипотензивный эффект наблюдается через 3-6 недель после начала терапии.

Начальная доза препарата, а также поддерживающая доза для большинства больных составляет 0,05 один раз в день. В случае недостаточного эффекта доза может быть увеличена до 0,01 один раз в сутки. Больным, у которых назначению лозартана предшествовало лечение диуретиками, обычно назначают 0,025 в сутки. Более низкая доза (0,025 в сутки) назначается также больным с циррозом печени, т.к. концентрация лозартана в этом случае значительно повышается. Нет необходимости коррекции дозы препарата у лиц пожилого возраста.

Препарат в большинстве случаев хорошо переносится. Возникающие побочные эффекты (головокружение, кожная сыпь), связаные с приемом лозартана носят преходящий характер и не требуют отмены препарата. Крайне редко наблюдается ангионевротический отек, включая отек лица, губ и языка. В контролируемых клинических испытаниях в 1,5% случаев отмечалась гиперкалиемия. Клинически значимого взаимодействия лозартана с другими лекарственными средствами отмечено не было. Сведения о передозировке у людей ограничены; наиболее вероятное проявление передозировки - гипотензия и тахикардия. В случае возникновения гипотензии необходимо проводить поддерживающую терапию.

Во втором и третьем триместре беременности препараты, воздействующие на систему ренин-ангиотензин, могут вызвать смерть плода. В этой связи, при возникновении беременности, прием лозартана следует немедленно прекратить. Нет данных об экскреции препарата с грудным молоком. Имея в виду возможное вредное воздействие на грудного ребенка, следует принять решение либо о прекращении кормления, либо о прекращении лечения препаратом, принимая во внимание важность препарата для матери. Данных об эффективности и безопасности препарата у детей нет.

Вазодилататоры

Средства, вызывающие вазодилятацию можно разделить на следующие группы:


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!