Фирменные названия: Nitroglycerin, Maycor Nitroepray, Nitromint, Nitrolingual-Spray.

Нитроглицерин, принятый сублингвально, быстро абсорбируется и поступает в основном в системное кровообращение. При приеме внутрь абсорбция через слизистую оболочку желудка достаточно высокая, но поступая в печень, нитроглицерин метаболизируется с большой скоростью, практически полностью при "первом прохождении". В печени нитроглицерин неферментативным путем реагирует с глутатионом, образуя неорганический нитрат и окисленный глута-тион. Метаболитами нитроглицерина являются ди - и мононитраты, а конечный метаболит глицерин. Для метаболитов период полувыве-дения составляет 4 часа. Биологическая активность динитрата глицерина в 10 раз, а неорганического нитрата в 40 раз меньше, чем активность тринитрата глицерина (нитроглицерина); мононитрат глицерина неактивен. Значительная часть ди- и мононитрата глицерина образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой; метаболиты в ос новном выводятся через почки. Кроме того, нитроглицерин метабо-лизируется в эритроцитах при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным гемоглобином. Количество восстановленного гемоглобина играет важную роль в их метаболической активности. Часть метаболитов экскретируется через легкие с выдыхаемым воздухом. Период полувыведения нитроглицерина от 4,5 до 7,5 минут. Концентрация препарата после сублингвального введения в обычных дозах очень мала - десятые доли нанограмм; терапевтическая концентрация нитроглицерина в крови -0,5 иг/мл. После сублингвального приема препарата пик концентрации его в плазме крови достигается через 2-3 минуты, далее к 7-ой минуте она снижается на 50% и уже через 16-20 минут нитроглицерин практически не определяется в крови. Из-за быстрого метаболизма и малых концентраций препарата, определение его в крови затруднено. Необходимо учитывать, что концетрация препарата в артериальной крови выше, чем в венозной (из-за выраженного метаболизма в печени).

Важно отметить, что нитроглицерин относится к нестабильным соединениям, с чем связана его потеря при хранении. В открытом состоянии потери нитроглицерина могут составлять до 32% за одну неделю. В пластмассовых упаковках препарат теряет активность на 50% через 24 часа и на 80% через 72 часа хранения. Таблетки нитроглицерина наиболее стабильны при хранении в стеклянных трубках, если они плотно укупорены. Укупоривать трубки желательно вискозой (искусственным шелком), плотной резиновой пробкой, а не ватой и другими материалами, которые абсорбируют препарат Однако, даже при правильном хранении (в темноте, в плотно укупо ренном виде) желательно заменять каждые 2 месяца препарат све жим. Считают, если таблетка, помещенная под язык , не вызывает местного жжения, покраснения лица и пульсации в голове, она неак тивна.

Для купирования приступов стенокардии обычно достаточно 1 таблетки под язык (также используют 2-3 капли 1% раствора на небольшом кусочке сахара, либо 1 дозу из аэрозольного флакона 168

при задержке дыхания); антиангинальный эффект развивается, как правило, в течение 1-3 минут. При недостаточном эффекте применяют 2-3 таблетки в течение 15 минут. Больной при этом должен находиться в положении сидя. Нитроглицерин сублингвально можно также применять с целью профилактики возможного приступа, например, за 2-3 минуты до выхода на улицу, особенно в морозный день или при предстоящем подъеме по лестнице.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!