Как уже отмечалось ранее, Н-холинорецепторы находятся в ганглиях вегетативной нервной системы (симпатических и парасимпатических). Кроме того, Н-холинорецепторы имеются в клетках мозгового слоя надпочечников (где вырабатывается адреналин), в синокаротидных клубочках, расположенных в местах разветвления общих сонных артерий, а также в скелетных мышцах. При возбуждении Н-холинорецепторов синокаротидных клубочков рефлекторно  возбуждаются дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Установлено также наличие Н-холинорецепторов в центральной нервной системе.Становится очевидным, что Н-холиномиметики вызывают сложную картину возбуждения вегетативной нервной системы (симпатической и парасимпатической), и если препарат проникает в мозг, преодолевая гематоэнцефалический барьер, то его действие распространяется также на центральную нервную систему. Такими свойствами как раз обладает никотин, и его центральное действие хорошо знакомо курильщикам табака.

Токсичность никотина очень высока: 1—2 капли чистого никотина (половина того, что содержится в сигаре) являются смертельной дозой для человека. Острое отравление никотином нередко встречается у подростков, приобщающихся к курению. При этом наблюдаются слюнотечение, тошнота, рвота, понос, изменение артериального давления, нарушение сердечной деятельности.

Хроническое отравление никотином (наблюдается у курильщиков) способствует развитию ряда заболеваний: хронических бронхитов (воспаление бронхов), рака легких, хронических гастритов (воспаление слизистой оболочки желудка), повышению артериального давления, нарушению функций сердца и др. Из-за высокой токсичности никотин в практической медицине не применяется. К тому же, действие никотина на Н-холинорецепторы двухфазное: вначале он их возбуждает, а потом блокирует.

Менее токсичными для организма оказались алкалоиды цитизин и лобелин, которые используют в лечебной практике для возбуждения дыхания. При внутривенном введении растворов цитизина или лобелина особенно возбуждаются Н-холинорецепторы синокаротидных клубочков, что приводит к рефлекторному возбуждению дыхательного центра и усилению дыхания (рис. 20).

Физиологическим возбудителем М- и Н-холинорецепторов является медиатор ацетилхолин, с помощью которого передается возбуждение во всех холинергических синапсах. Следовательно, ацетилхолин одновременно возбуждает как парасимпатическую иннервацию (парасимпатические ганглии и М-холинорецепторы), так и частично симпатическую (симпатические ганглии). При этом обычно преобладают парасимпатические реакции: брадикардия, снижение артериального давления (рис. 21а), повышение тонуса гладких мышц внутренних органов, увеличение секреции желез и др.

Предварительной блокадой М-холинорецепторов (например атропином) можно предупредить действие ацетилхолина на парасимпатическую иннервацию; в этих случаях отчетливо проявляются только симпатические эффекты ацетилхолина, напоминающие действие Н-холиномиметиков.

Ацетилхолин в организме быстро разрушается ферментом аце-тилхолинэстеразной, поэтому в практической медицине он почти не используется. Вместо ацетилхолина применяют более стойкое вещество — карбахолин. Его назначают для повышения тонуса гладких мышц кишечника и мочевого пузыря.

Рис. 20. Влияние цититона на дыхание (стрелкой отмечен момент внутривенного введения цититона)

‘ Рис. 21. Влияние ацетилхолина (5 мкг в/в) на АД наркотизированной кошки (а — до, б — после атропина. Стрелкой показан момент введения ацетилхолина)

Быстрое разрушение ацетилхолина в организме можно предупредить введением специальных веществ, блокирующих фермент ацетилхолинэстеразу. Такие соединения получили название ан-тихолинэстеразных.

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!