Болезнь Паркинсона и сходные с ней состояния (паркинсонизм) возникают на почве склероза мозговых сосудов или в результате воспалительного поражения определенных структур головного мозга при некоторых инфекционных заболеваниях (энцефалиты, корь, малярия и др.). Характерными симптомами данного заболевания являются малоподвижность, медлительность, повышенный мышечный тонус. Наряду с общей скованностью и малоподвижностью часто наблюдается непроизвольное мелкое дрожание пальцев рук, кистей, ног, головы. Такое состояние получило название «дрожательный паралич» и свидетельствует о нарушении экстрапирамидной системы.

По современным представлениям в развитии болезни Паркинсона ведущую роль играет дисбаланс между дофаминергической и глутаматергической системами головного мозга. Хотя этиология болезни Паркинсона неизвестна, все же обнаружено, что при этом заболевании снижается содержание дофамина в ядрах экстрапи-рамидной системы (базальные ядра, черная субстанция), которая оказывает преимущественно тормозное влияние на неостриатум. Следовательно, недостаток дофамина является наиболее вероятной причиной двигательных и психических расстройств при пар-кинсоническом синдроме. Следует отметить, что нейролептики, блокирующие дофаминовые рецепторы, нередко вызывают явления паркинсонизма.

В функции ядер экстрипирамидной системы принимают участие также холинергические нейроны, активность которых возрастает при недостатке дофамина. Поэтому дисбаланс между дофа-минергическими холинергическими влияниями можно устранять холиноблокаторами центрального действия. Весьма перспективны также вещества, блокирующие глутаматергическое влияние, т. е. антагонисты NMDA-рецепторов. Несомненный интерес представляют также ингибиторы МАО-В, инактивирующие дофамин в тканях, мозга.

Таким образом, одним из основных путей фармакотерапии паркинсонизма является устранение дефицита дофамина в ЦНС. Однако сам дофамин при паркинсонизме не применяют, так как он не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Предшественник дофамина леводопа (L-Дофа) проникает в головной мозг, где подвергается декарбоксилированию и превращается в дофамин. Леводопа при пероральном применении метабо-лизируется в основном в периферических тканях, поэтому ее комбинируют с ингибиторами периферической ДОФА-декарбокси-лазы (с карбидопой или бенсеразидом), не проникающими через гематоэнцефалический барьер. При этом за счет подавления периферического метаболизма уменьшается выраженность периферических побочных явлений (тошнота, рвота, гипотензия и др.), и снижается эффективная доза леводопы.

Выпускают препараты, содержащие леводопу с карбидопой (си-немет, наком) и леводопу с бенсеразидом (мадопар). Ослабить периферические побочные явления можно агонистом дофаминовых рецепторов домперидоном, не проникающим через гематоэнцефалический барьер.

Действие леводопы усиливает ингибитор МАО-В-депренил (се-легилин). К стимуляторам дофаминовых рецепторов (Д2-рецепто-ров), используемым при паркинсонизме, относится бромокриптин (парлодел).

Среди холиноблокаторов центрального действия при паркинсонизме применяют циклодол, бипериден, тропацин, бензтропи-на мезилат и др.

Перечисленные выше противопаркинсонические препараты не устраняют причину заболевания, являясь средствами симптоматической терапии.

ПРЕПАРАТЫ

Леводопа (Levodopa)

Назначают при болезни Паркинсона и симптоматическом паркинсонизме. Лечебный эффект развивается постепенно.

Фо р м а выпуска: капсулы и таблетки по 0,25 и 0,5 г. Хранение: список Б.

Наком (Nakom), синемет Сочетание леводопа и карбидопа позволяет уменьшить побочное действие леводопы и усилить лечебный эффект. Показания к применению такие же, как для леводопы.

Форма выпуска: таблетки содержащие 0,25 г леводопа, 0,025 г карбидопа.

Мадопар (Madopar)

Является комбинированием препаратов, содержащим леводопа с бенсе-разидом. Действие и показания к применению такие же, как для накома.

Форма выпуска: капсулы, содержащие 100, 150 и 200 мг леводопа и соответственно 12,5, 25 и 50 мг бенсеразида.

Мидантан (Midantanum), амантадин Препарат был первоначально предложен в качестве противовирусного средства, эффективного в отношении вирусов гриппа типа А2. В дальнейшем была обнаружена его эффективность при паркинсонизме. Стимулирует выделение дофамина и угнетает глутаматергические влияния в ЦНС.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 и 0,01 г; 1 %-ный раствор во флаконах по 50 и 100 мл.

Хранение: список Б.

Селегилин (Celegiline), юмекс Специфический ингибитор моноаминооксида з ы (МАО) типа А и Б. Повышает содержание дофамина в ЦНС, особенно в нейронах экэкстра-пирамидной системы. Применяют в качестве противопаркинсоническо-го средства.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 и 0,01 г.

Циклодол (Cyclodolum)

Синонимы: ромпаркин, паркопан.

Назначают внутрь после еды в таблетках по 0,001—0,005 г 2—3 раза а день при заболеваниях нервной системы.

Высшие дозы внутрь: разовая — 0,01 г, суточная — 0,02 г.

Форма выпуска: таблетки по 0,001 г, 0,002 г, 0,005 г (в упаковке по 50 шт.).

Хранение: список А; в хорошо укупоренной таре.

Тропацин (Tropacinum)

Назначают внутрь в таблетках по 0,01 г 2 раза в день и в каплях в виде 1 %-ного раствора по 10—15 капель на прием 2—3 раза в день при заболеваниях нервной системы.

Высшие дозы внутрь: разовая — 0,03 г, суточная — 0,1 г.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,001 г, 0,003 г, 0,005 г, 0,01 г, 0,015 г.

Хранение: список А; в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Динезин (Dinezinum)

Назначают внутрь по 0,05—0,1 г 1—5 раз в день при заболеваниях нервной системы.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 и 0,1 г (в упаковке по 50 шт.).

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!