Достаточно выраженной транквилизирующей активностью обладает буспирон, который по химическому строению является азас-пиродекандионом. Препарат стимулирует серотониновые рецепторы мозга подтипа 5-НТ что приводит к снижению активности нейронов ядра шва. Эффект при его применении развивается медленно (1— 2 нед.) и не сопровождается миорелаксантным действием, а также привыканием и лекарственной зависимостью.

Буспирон хорошо всасывается из ЖКТ и в значительной степени (95 %) связывается с белками плазмы крови. Метаболизиру-ется в печени (более 90 %), метаболиты выделяются почками.

К группе транквилизаторов разного типа действия относится ряд препаратов разной химической структуры и механизма действия, например, амизил (производное дефенилметана) обладает центральным холиноблокирующим действием. Тофизопам получен в результате «модификации» молекулы диазепама. Обладает транквилизирующим действием, но не вызывает сонливости и миорелаксирующего действия.

К транквилизаторам относятся также мепротан, триметозин, оксилидин и ряд других препаратов.

Сходными с диазепинами свойствами обладают производные пропандиола — мепротан (мепробамат). Существенно отличаются от них производные дифенилметана — амизил. Его седативное действие связано с угнетением М-холинорецепторов головного мозга (центральный холиноблокатор).

Показания для применения транквилизаторов охватывают широкий круг заболеваний нервной системы и внутренних органов. Их используют при различных невротических состояниях, сопровождающихся возбуждением, тревогой, напряженностью, бессонницей. Транквилизаторы показаны при функциональных неврозах сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, климактерических расстройствах и т. д. В анестезиологии их применяют для предоперационной подготовки больных (премедика-ция) и в послеоперационном периоде.

Широкое увлечение транквилизаторами как «безобидными» успокаивающими средствами сопровождалось в ряде случаев серьезными осложнениями. Это заставило пересмотреть отношение медицинских работников к этим препаратам и внести ряд ограничений в их использование. Дело в том, что бесконтрольное длительное и необоснованное их применение может вызвать лекарственную зависимость и другие побочные явления (аллергические реакции, нарушения функции печени, почек).

Противопоказаниями для назначения транквилизаторов являются острые заболевания печени и почек. Их нельзя назначать водителям транспорта до и во время работы. В период лечения транквилизаторами нельзя употреблять спиртные напитки (происходит потенцирование действия алкоголя).

ПРЕПАРАТЫ

Диазепам (Diazepamum), сибазон, седуксен, апаурин, реланиум Назначают внутрь по 0,005—0,01 г и внутривенно по 2 мл 0,5 % раствора.

Ф о рма выпуска: таблетки по 0,005 г, ампулы по 2 мл 0,5 % раствора.

Хранение: список Б.

Феназепам (Phenazepamum)

Назначают внутрь в виде таблеток по 0,00025—0,00005 г 2—3 раза в день.

Форма выпуска: таблетки по 0,0005 и 0,001 г.

Хранение: список Б; в сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Хлордиазепоксид (Chlordiazepoxidum), элениум, хлозепид Назначают внутрь по 0,01 г, внутримышечно и внутривенно. Суточная доза препарата не должна превышать 0,08—0,1 г.

Форма выпуска: драже по 0,005; 0,01 и 0,025 г и ампулы, содержащие по 0,1 г препарата с приложением растворителя (10 мл воды для инъекций).

Мепротан (Meprotanum), мепробамат Назначают внутрь в таблетках по 0,2—0,4 г 2—3 раза в день. Высшие дозы: разовая — 0,8 г; суточная — 3 г.

Форма выпуска: таблетки по 0,2 и 0,4 г.

Хранение: список Б; в хорошо укупоренной таре.

Мезапам (Mezapamum), медазепам Подобно другим транквилизаторам бензодиазепинового ряда, оказывает успокаивающее, миорелаксантное, апксиолитическое и противосу-дорожное действие.

Форма выпуска; гранулы по 0,04 г; таблетки по 0,01 г. Хранение: список Б, в сухом защищенном от света месте.

Альпразолам (Alprazolam), ксанакс Применяют для кратковременного снятия чувства беспокойства, страха, тревоги и депрессии.

Форма выпуска: таблетки по 0,00025 и 0,0005 г.

Лоразепам (Lorazepam), активан Обладает выраженной транквилизирующей активностью. Назначают внутрь.

Форма выпуска: таблетки по 0,0025 г.

Тофизопам (Tofizopam), грандаксин Обладает транквилизирующим эффектом без выраженной сонливости и миорелаксирующего действия.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.

Мебикар (Mebicarum)

Вызывает умеренный транквилизирующий эффект без явлений мио-релаксации.

Буспирон (Buspirone)

Применяют в основном для лечения фобий.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 и 0,01 г.

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!